Tesamorelin är den enda GHRH-analog som har gått igenom ett godkännandeförfarande som läkemedel. Den amerikanska myndigheten FDA godkände den 2010 under namnet Egrifta, för att minska överskott av bukfett hos vuxna med hiv och lipodystrofi. Mekanismen är densamma som i resten av gruppen: peptiden får hypofysen att frisätta kroppseget tillväxthormon, vilket höjer IGF-1 och minskar visceralt fett. I studierna sjönk det viscerala fettet med omkring 15 procent jämfört med placebo, men effekten försvann efter utsättning. Utanför den enda indikationen är tesamorelin inget läkemedel, och inom idrott är den förbjuden året runt.
Hur är tesamorelin uppbyggd?
Tesamorelin är en syntetisk GHRH-analog av 44 aminosyror, alltså hela sekvensen GRF 1-44. Från naturlig GHRH skiljer den sig genom en ändring vid kedjebörjan: tyrosinresten vid N-terminalen är kopplad till en trans-3-hexensyragrupp. Den påhängda gruppen fungerar som en propp och skyddar peptidens början mot enzymet dipeptidylpeptidas-4. Därmed överlever tesamorelin längre än det naturliga hormonet. Under laboratorieförhållanden anges dess halveringstid till 3 till 8 timmar, mot omkring en halvtimme för mänsklig GRF.
Hur verkar tesamorelin?
Tesamorelin sätter kroppens egen tillväxthormonaxel i gång i stället för att leverera hormonet utifrån. Peptiden stimulerar GHRH-receptorer på celler i hypofysen, vilket leder till bildning och frisättning av tillväxthormon i en rytm nära de naturliga pulserna. Tillväxthormon verkar sedan på många vävnader, däribland leverceller, där det driver bildningen av IGF-1. IGF-1 förmedlar en del av effekterna, bland annat glukosupptag och fettnedbrytning. Resultatet är en minskning av det viscerala fettet, alltså fettet kring bukens organ. Den vägen beskrivs i texten om peptider för tillväxthormon.
Vad har forskningen bekräftat?
- Godkännandebeslutet vilade på två studier i fas 3 med sammanlagt 816 personer.
- I en av de stora studierna med 412 personer sjönk det viscerala fettet under tesamorelin med i genomsnitt 15 procent och steg under placebo med 5 procent.
- Förbättringen höll bara under behandlingen; efter utsättning kom det viscerala fettet tillbaka.
- Den godkända dosen är 2 mg subkutant en gång dagligen. En nyare form, Egrifta WR, godkänd 2025, förenklar beredningen till en gång i veckan.
Alla dessa data kommer från en population: vuxna med hiv och överskott av visceralt fett. För viktnedgång, muskeluppbyggnad eller bromsat åldrande har tesamorelin inget godkännande.
Varför är den den enda godkända GHRH-analogen?
Ett läkemedelsgodkännande hänger inte på molekylen i sig, utan på en fullständig uppsättning studier på människa och på ett företag som står bakom preparatet. Även sermorelin hade ett godkännande, som Geref, men tillverkaren drog tillbaka det av affärsmässiga skäl; skillnaden tas isär i texten om sermorelin och Mod GRF 1-29. CJC-1295 och Mod GRF 1-29 gick aldrig igenom fullständiga fas 3-studier i en definierad indikation. Tesamorelin är undantaget, eftersom ett företag genomförde hela godkännandeprogrammet för en tydligt avgränsad patientgrupp. Det är skillnaden mellan läkemedel och forskningsämne: inte peptidens struktur, utan beläggen och ansvaret för produkten.
Vilka gränser och biverkningar har den?
Tesamorelin höjer IGF-1, och därför rekommenderas kontroll av det under behandlingen. Förhöjd IGF-1 förknippas med risk för glukosintolerans och diabetes samt med en teoretisk risk att stimulera tillväxten av en befintlig tumör. Därför är läkemedlet kontraindicerat vid aktiv cancersjukdom och under graviditet. Vanliga biverkningar är reaktioner vid injektionsstället, led- och muskelsmärta samt perifera ödem. Det här är ett läkemedel under läkarövervakning med kontrollprover, inte ett preparat för ett eget försök.
Status i butiken och inom idrott
Tesamorelin är receptbelagd. En ampull märkt tesamorelin i en reagensbutik är inte detsamma som godkänd Egrifta i fråga om kvalitetskontroll och renhet. Den som köper den köper ett ämne för laboratorieforskning och inget läkemedel. På Världsantidopningsbyråns förbudslista nämns tesamorelin uttryckligen, i avsnitt S2.2.4. Förbudet gäller året runt. Mer om det under juridisk information.
Vanliga frågor
Vad är tesamorelin godkänd för?
För att minska överskott av bukfett hos vuxna med hiv och lipodystrofi. FDA godkände den 2010 som Egrifta. Det är den enda godkända indikationen.
Hur minskar tesamorelin fett?
Den får hypofysen att frisätta kroppseget tillväxthormon, vilket höjer IGF-1 och ökar nedbrytningen av visceralt fett. I en stor studie sjönk det viscerala fettet med omkring 15 procent jämfört med placebo.
Håller effekten efter utsättning?
Nej. I studierna kom det viscerala fettet tillbaka efter utsättning.
Får tesamorelin användas inom idrott?
Nej. Den står i avsnitt S2.2.4 på förbudslistan som GHRH-analog och är förbjuden året runt.
Varifrån uppgifterna kommer
Sekvensen på 44 aminosyror, trans-3-hexensyragruppen vid N-terminalen och halveringstiden 3 till 8 timmar kommer från den publicerade kemin för tesamorelin. Godkännandet 2010, indikationen, de två fas 3-studierna med 816 personer, minskningen av visceralt fett med 15 procent mot en ökning med 5 procent under placebo i studien med 412 personer, fettets återkomst efter utsättning, dosen 2 mg dagligen, kontraindikationerna och de vanliga biverkningarna kommer från produktresumén för Egrifta och FDA:s handlingar; formen Egrifta WR kommer från 2025. Klassificeringen i avsnitt S2.2.4 kommer från förbudslistan. Kontrollerat den 6 september 2026.