Opis
Opakowanie: 10 mg ACVR2B (ACE-031) + 2 x 1 ml ampułka z rozpuszczalnikiem (marka Bio-Peptide)
ACE-031 to białko fuzyjne działające jak receptor-pułapka na miostatynę, czyli białko hamujące wzrost mięśni. Wersja Bio-Peptide jako jedyna z trzech w naszej ofercie ma dwie ampułki rozpuszczalnika, więc stężenie ustalasz sam. To cząsteczka o dobrze opisanej historii badań klinicznych, w tym o powodzie, dla którego te badania przerwano. Piszemy o tym w rozwinięciu, bo nikt kupujący nie powinien się o tym dowiadywać po fakcie.
Co dostajesz w tym opakowaniu
- 10 mg ACVR2B firmy Bio-Peptide w szklanej fiolce z kapslem.
- Dwie ampułki rozpuszczalnika po jednym mililitrze każda.
- Rozpuszczenie w 1 ml: 10 000 mcg na mililitr, czyli 100 mcg na jednostkę.
- Rozpuszczenie w 2 ml: 5000 mcg na mililitr, czyli 50 mcg na jednostkę.
- Wybór stężenia, którego nie dają pozostałe dwa warianty ACVR2B w sklepie.
Ta fiolka pasuje do osób zainteresowanych szlakiem miostatyny i świadomych, jak wygląda dokumentacja tej cząsteczki. Szukasz droższych wariantów tej samej substancji: mamy je w markach Genheal i Nouveaux Ltd. Interesuje cię inna droga do tego samego szlaku: rozejrzyj się za follistatyną 344.
Najczęstsze pytania o ten produkt
Ile ACVR2B (ACE-031) jest w fiolce?
10 mg liofilizatu firmy Bio-Peptide w jednej fiolce. Proszek nie ma własnego stężenia - powstaje ono dopiero po dodaniu wody bakteriostatycznej.
Jakie stężenie daje 2 ml wody?
5 mg na mililitr, czyli 50 mcg na jedną jednostkę strzykawki insulinowej U-100. To sama arytmetyka, a nie zalecenie dawkowania.
Czym ta fiolka różni się od pozostałych z ACVR2B (ACE-031)?
Cząsteczka jest ta sama. Różni się tylko producent, ilość w fiolce jest taka sama; ten sam związek mamy też jako Nouveaux Ltd., 10 mg i Genheal, 10 mg.
Jak sprawdzić, że fiolka jest oryginalna?
Zdrap hologram na opakowaniu i wpisz kod na stronie producenta Bio-Peptide. Odpowiedź pochodzi z jego bazy, a nie od nas. Procedurę opisuje strona sprawdź swój produkt.
Czytaj więcej
Czym jest miostatyna i skąd pomysł jej blokowania
Miostatyna, oznaczana też jako GDF-8, to białko z nadrodziny TGF-beta hamujące rozrost mięśni szkieletowych. Zwierzęta i ludzie z mutacją wyłączającą gen miostatyny mają wyraźnie większą masę mięśniową. To jest obserwacja, na której opiera się cały pomysł farmakologicznego blokowania tego białka.
ACE-031 to białko fuzyjne oparte na receptorze aktywiny typu drugiego B połączonym z fragmentem przeciwciała. Działa jak receptor-pułapka: wychwytuje miostatynę, aktywinę A, aktywinę B i pokrewne cząsteczki, zanim dotrą do komórek mięśniowych. Stąd bierze się skrót ACVR2B w nazwie produktu.
Historia badań klinicznych
ACE-031 był badany u chłopców z dystrofią mięśniową Duchenne'a, gdzie blokowanie miostatyny miało wspierać wzrost i naprawę mięśni. Firmy Acceleron Pharma i Shire wstrzymały te badania 21 kwietnia 2011 roku, a 2 maja 2013 roku zamknęły cały program i nie wznowiły go.
Powód zamknięcia programu: bezpieczeństwo. U części uczestników wystąpiły krwawienia z nosa i dziąseł oraz drobne poszerzone naczynia krwionośne w skórze. Objawy ustępowały po odstawieniu. Wiązano je z blokowaniem sygnałów BMP9 i BMP10 przez receptor aktywiny, ważnych dla prawidłowej pracy naczyń krwionośnych.
Co to znaczy dla kupującego
Znaczy tyle, że mechanizm został sprawdzony w warunkach klinicznych i pokazał zarówno działanie na mięśnie, jak i skutek uboczny, którego nikt się nie spodziewał. Blokowanie receptora aktywiny nie dotyczy wyłącznie miostatyny, bo ten sam receptor przekazuje sygnały ważne dla naczyń krwionośnych. Nie jest to zatem cząsteczka o nieznanym profilu, tylko taka, której profil poznano i uznano za powód do przerwania badań.
Nie napiszemy więc, że ACE-031 buduje mięśnie w sposób potwierdzony i bezpieczny. U zdrowych ludzi ACE-031 ma jedno badanie z pojedynczym zastrzykiem, opisane niżej, a program badań u chorych zamknięto z powodu działań niepożądanych.
ACE-031 a follistatyna 344
| Cecha | ACE-031 (ACVR2B) | Follistatyna 344 |
|---|---|---|
| Rodzaj cząsteczki | Białko fuzyjne z receptorem aktywiny | Białko wiążące ligandy TGF-beta |
| Sposób działania | Receptor-pułapka wychwytujący miostatynę | Wiązanie miostatyny i pokrewnych ligandów |
| Badania u ludzi | Program zamknięty w 2013 roku z powodu bezpieczeństwa | Brak badań z randomizacją dla przyrostu mięśni |
| Skąd efektowne wyniki | Badania w dystrofii mięśniowej | Myszy pozbawione genu miostatyny |
Dwa stężenia w tym opakowaniu
Rozpuszczenie całych 10 mg w jednym mililitrze daje 100 mcg na jednostkę strzykawki. Rozpuszczenie w dwóch mililitrach obniża to do 50 mcg na jednostkę i daje dwa razy drobniejszą podziałkę. Wybór podejmujesz raz, przy rozpuszczaniu. Druga ampułka przydaje się też wtedy, gdy pierwsza pęknie przy otwieraniu.
Badanie u zdrowych ludzi: co dał jeden zastrzyk
ACE-031 jest jednym z nielicznych blokerów miostatyny, które zwiększyły masę mięśni u zdrowych ludzi. Badanie opublikowano w 2013 roku w Muscle and Nerve. Była to próba z podwójnie ślepą próbą i placebo, w której wzięło udział 48 zdrowych kobiet po menopauzie. Każda dostała jeden zastrzyk podskórny ACE-031 albo placebo.
| Co zmierzono | Wynik w najwyższej dawce, 29. dzień |
|---|---|
| Masa beztłuszczowa całego ciała | plus 3,3 procent |
| Objętość mięśni uda w rezonansie | plus 5,1 procent |
| Okres półtrwania | 10 do 15 dni |
| Tolerancja | na ogół dobra, zaczerwienienie w miejscu wkłucia |
Obie zmiany w mięśniach były istotne statystycznie, a dał je jeden zastrzyk. Stężenie ACE-031 we krwi rosło proporcjonalnie do dawki. Wskaźniki we krwi sugerowały też korzystny wpływ na przemianę kości i tkanki tłuszczowej.
Co pokazało badanie u chłopców z dystrofią
ACE-031 sprawdzono też u chłopców z dystrofią mięśniową Duchenne'a, w badaniu z losowym przydziałem i placebo, opublikowanym w 2017 roku. Chłopcy dostawali zastrzyki co 2 do 4 tygodni. W grupach leczonych widać było tendencję do utrzymania dystansu w teście 6-minutowego marszu, a w grupie placebo dystans malał.
Pojawiły się też tendencje do wzrostu masy beztłuszczowej i gęstości kości oraz do spadku masy tłuszczowej. Badanie zakończono po drugim schemacie dawkowania z powodu krwawień z nosa i poszerzonych naczynek, choć poważnych działań niepożądanych nie było. Autorzy uznali blokowanie miostatyny za obiecujący kierunek leczenia tej choroby. Wszystkie wyniki zbiera wpis Follistatyna 344 i ACE-031: blokery miostatyny.
Źródła: Attie i in., Muscle and Nerve 2013, Campbell i in., Muscle and Nerve 2017.
Dla kogo jest ta wersja
Interesuje cię szlak miostatyny i chcesz wariantu z wyborem stężenia: to jest ta fiolka. Wolisz inną markę tej samej substancji: mamy warianty Genheal i Nouveaux Ltd. Szukasz drugiej cząsteczki celującej w ten sam szlak: to follistatyna 344.
Podsumowanie: receptor-pułapka na miostatynę, 10 mg, wybór między 100 a 50 mcg na jednostkę strzykawki. Program badań klinicznych zamknięto w 2013 roku z powodu działań niepożądanych ze strony naczyń. Materiał badawczy, nie lek.
Najczęstsze pytania
Jak działa ACE-031?
Jak receptor-pułapka. Wychwytuje miostatynę, aktywinę A, aktywinę B i pokrewne cząsteczki, zanim dotrą do komórek mięśniowych.
Dlaczego przerwano badania?
Z powodu bezpieczeństwa. U części uczestników wystąpiły krwawienia z nosa i dziąseł oraz poszerzone naczynia w skórze.
Czy objawy były trwałe?
Opisano, że ustępowały po odstawieniu. Program mimo to zamknięto w 2013 roku i nie wznowiono.
Czy ACE-031 jest zarejestrowanym lekiem?
Nie. Nie został zatwierdzony do żadnego wskazania.
Ile wychodzi na jednostkę strzykawki?
Przy 10 mg w mililitrze wychodzi 100 mcg na jednostkę, a przy dwóch mililitrach 50 mcg.
Historię obu blokerów miostatyny rozpisuje wpis Follistatyna 344 i ACE-031 - co wiadomo o blokerach miostatyny.
To informacja o produkcie, nie porada medyczna. ACE-031 nie jest zarejestrowanym lekiem, a program jego badań klinicznych zamknięto w 2013 roku z powodu działań niepożądanych. Dobór dawki należy do lekarza.
Opinie
Na razie nie ma opinii o produkcie.