Il BPC-157 resiste al succo gastrico, ed è per questo che a volte viene venduto in capsule. Ma resistere non significa essere assorbito. Nessuno studio pubblicato, né sugli animali né sull'uomo, ha misurato quale parte di una dose ingerita passa nella circolazione. I dati orali vengono da modelli di roditori e riguardano un effetto locale nel tubo digerente. I lavori sull'effetto sistemico si basano su iniezioni, e anche lì solo una parte della dose viene assorbita.
Perché si dice che il BPC-157 si prende per bocca?
C'è un motivo: la molecola non si decompone nello stomaco. Il BPC-157 è una catena di quindici aminoacidi, ricca di prolina, priva dei soliti punti di taglio degli enzimi digestivi. Un lavoro del 2014 lo descriveva come stabile e resistente all'idrolisi e alla digestione enzimatica. Il primo studio farmacocinetico preclinico sul BPC-157, pubblicato nel 2022, ripete che resiste all'idrolisi, alla digestione enzimatica e perfino al succo gastrico. Può quindi arrivare intatto all'intestino dopo essere stato ingerito.
È un argomento forte per la via orale, ma copre solo la sopravvivenza della molecola. Sulla quantità che passa dal lume intestinale al sangue non dice nulla.
Che cosa significa e che cosa non significa "stabile nel succo gastrico"
Stabilità e assorbimento sono due processi diversi. Stabilità significa che acido ed enzimi non tagliano il peptide in frammenti inattivi. Assorbimento significa che attraversa l'epitelio intestinale e raggiunge la circolazione. Una molecola può essere perfettamente stabile e restare comunque in gran parte nell'intestino prima di essere eliminata. I peptidi voluminosi e idrofili attraversano male le membrane cellulari, e il BPC-157 è proprio una molecola di questo tipo.
Che cosa hanno mostrato gli studi orali sugli animali?
Gli studi orali sui roditori hanno mostrato effetti sul tubo digerente stesso. Il BPC-157 era sciolto nell'acqua da bere dei ratti o somministrato con sonda, a dosi da 10 a 100 microgrammi per chilo. Si sono osservati una guarigione più rapida delle ulcere gastriche, cambiamenti nei marcatori della colite ed effetti sulla permeabilità intestinale. Tutti questi effetti avvengono in tessuti con cui il peptide entra direttamente in contatto. Nessuno di questi studi ha mostrato che una dose orale raggiunga il tendine d'Achille o l'articolazione del ginocchio.
Questa distinzione è il cuore della questione: un effetto locale nell'intestino non prova un effetto sistemico dopo l'ingestione.
Quale parte di un'iniezione viene assorbita?
Un'iniezione intramuscolare porta nella circolazione solo una parte della dose, e questa parte scompare in fretta. Nello studio del 2022 la biodisponibilità assoluta dopo somministrazione intramuscolare era del 14,5-19,4 per cento nel ratto e del 45,3-50,6 per cento nel cane. L'emivita era inferiore a 30 minuti in entrambe le specie. Quattro ore dopo la somministrazione il peptide non era più rilevabile nel sangue; l'eliminazione avveniva soprattutto tramite urina e bile.
| Misura (studio 2022) | Ratto | Cane |
|---|---|---|
| Biodisponibilità dopo somministrazione intramuscolare | 14,5-19,4 % | 45,3-50,6 % |
| Biodisponibilità orale | non studiata | non studiata |
| Emivita | meno di 30 minuti | meno di 30 minuti |
| Rilevabile nel sangue | fino a 4 ore | fino a 4 ore |
Esistono dati di assorbimento nell'uomo?
Non esiste alcun dato sull'uomo. Il primo lavoro farmacocinetico preclinico sul BPC-157 è uscito solo nel 2022 e riguardava ratti e cani. Uno studio di fase 1 di un preparato di BPC-157 su volontari sani ha nel registro uno stato sconosciuto e nessun risultato pubblicato. Questo significa zero misure di assorbimento, di concentrazione nel sangue e di durata d'azione nell'uomo, per la via orale come per quella iniettabile. Lo stato della ricerca sul BPC-157 in sé è descritto in che cosa mostra la ricerca sul BPC-157.
E le capsule di BPC-157 in commercio?
Le capsule di BPC-157 sono vendute come prodotto di ricerca, senza prove che portino il peptide nel sangue. Un produttore di questa forma non presenta dati di biodisponibilità, perché dati del genere non esistono. In questo negozio il BPC-157 è offerto come polvere liofilizzata da ricostituire e, in più, come miscela pronta con il TB-500. La preparazione della soluzione è descritta nella guida sulla ricostituzione. Qualunque sia la via, il BPC-157 non è autorizzato per l'uso umano ed è nella lista dell'Agenzia mondiale antidoping; i dettagli sono in il divieto nello sport.
Domande frequenti
Il BPC-157 viene assorbito dopo l'ingestione?
Nessuno lo sa, perché nessuno l'ha misurato. La resistenza al succo gastrico significa solo che la molecola non viene digerita; non è una prova del passaggio nel sangue.
Che differenza c'è tra effetto locale ed effetto sistemico?
L'effetto locale avviene nel tessuto con cui il peptide entra in contatto, per esempio la parete intestinale. L'effetto sistemico presuppone il passaggio attraverso il sangue fino a un tessuto lontano, per esempio un tendine. Gli studi orali sugli animali mostrano solo il primo.
Quale parte viene assorbita da un'iniezione?
Nello studio del 2022, circa il 14,5-19,4 per cento nel ratto e il 45,3-50,6 per cento nel cane dopo somministrazione intramuscolare, con un'emivita inferiore a 30 minuti.
Le capsule di BPC-157 sono un farmaco?
No. Sono un prodotto per uso di ricerca, senza autorizzazione come farmaco e senza dati che mostrino che portano il peptide nella circolazione.
Fonti
- Chang CH, Tsai WC, Hsu YH, Pang JH. Pentadecapeptide BPC 157 enhances the growth hormone receptor expression in tendon fibroblasts. Molecules, 2014, 19(11): 19066-19077. https://doi.org/10.3390/molecules191119066
- He L, Feng D, Guo H et al. Pharmacokinetics, distribution, metabolism, and excretion of body-protective compound 157, a potential drug for treating various wounds, in rats and dogs. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 1026182. https://doi.org/10.3389/fphar.2022.1026182
- BPC-157: What Athletes Should Know About the Prohibited Experimental Peptide. U.S. Anti-Doping Agency (USADA). https://www.usada.org/spirit-of-sport/bpc-157-peptide-prohibited/