BPC-157 jest odporny na działanie soku żołądkowego, dlatego bywa sprzedawany w kapsułkach. Odporność to jednak nie to samo co wchłanianie. Żadne opublikowane badanie, ani u zwierząt, ani u ludzi, nie zmierzyło, jaka część połkniętej dawki trafia do krwi. Dane doustne pochodzą z modeli gryzoni i dotyczą działania miejscowego w przewodzie pokarmowym. Badania nad działaniem ogólnoustrojowym opierają się na iniekcji, a i tam wchłania się mniejszość dawki. BPC-157 pozostaje substancją do badań, niedopuszczoną do stosowania u ludzi.
Dlaczego mówi się, że BPC-157 można brać doustnie?
Powód jest jeden: cząsteczka nie rozpada się w żołądku. BPC-157 to łańcuch piętnastu aminokwasów bogaty w prolinę, bez typowych miejsc cięcia dla enzymów trawiennych. W pracy z 2014 roku opisano go jako „stabilny i odporny na hydrolizę oraz trawienie enzymami”. Pierwsza przedkliniczna praca o farmakokinetyce BPC-157 z 2022 roku powtarza, że peptyd jest „odporny na hydrolizę, trawienie enzymatyczne, a nawet na sok żołądkowy”. Z tego wynika, że po połknięciu BPC-157 może dotrzeć do jelita w całości.
To jest mocna przesłanka za podawaniem doustnym, ale dotyczy tylko przetrwania cząsteczki. Nie mówi nic o tym, ile jej przechodzi ze światła jelita do krwiobiegu.
Co znaczy „stabilny w soku żołądkowym”, a czego nie znaczy?
Stabilność i wchłanianie to dwa różne zjawiska. Stabilność oznacza, że peptyd nie zostaje pocięty na nieaktywne fragmenty przez kwas i enzymy. Wchłanianie oznacza, że przechodzi przez nabłonek jelita i wchodzi do krążenia. Cząsteczka może być całkowicie stabilna i mimo to w większości pozostać w jelicie oraz zostać wydalona. Duże, wodolubne peptydy słabo przechodzą przez błony komórkowe, a BPC-157 jest właśnie taką cząsteczką.
Co pokazały badania doustne u zwierząt?
Badania doustne u gryzoni pokazały wpływ na sam przewód pokarmowy. BPC-157 rozpuszczano szczurom w wodzie do picia albo podawano zgłębnikiem w dawkach rzędu 10 do 100 mikrogramów na kilogram. Notowano szybsze gojenie wrzodów żołądka, zmiany markerów zapalenia jelita grubego i wpływ na przepuszczalność jelita. Wszystkie te efekty zachodzą w tkance, z którą peptyd ma bezpośredni kontakt. Żadne z tych badań nie wykazało, że po dawce doustnej BPC-157 dociera do ścięgna Achillesa albo do stawu kolanowego.
To rozróżnienie jest sednem tematu. Działanie miejscowe w jelicie nie dowodzi działania ogólnoustrojowego po połknięciu.
Ile BPC-157 wchłania się z iniekcji?
Z zastrzyku domięśniowego wchłania się mniejszość dawki, i to szybko znika. W pracy z 2022 roku bezwzględna biodostępność po iniekcji domięśniowej wyniosła od 14,5 do 19,4 procent u szczurów oraz od 45,3 do 50,6 procent u psów. Okres półtrwania był krótszy niż 30 minut w obu gatunkach. Cztery godziny po podaniu peptydu nie dawało się już wykryć we krwi, a wydalanie szło głównie z moczem i żółcią. Nawet drogą iniekcyjną większość dawki u szczura nie trafia do krążenia w całości.
| Parametr (badanie z 2022 r.) | Szczur | Pies |
|---|---|---|
| Biodostępność po iniekcji domięśniowej | 14,5-19,4% | 45,3-50,6% |
| Biodostępność doustna | nie badano | nie badano |
| Okres półtrwania | poniżej 30 minut | poniżej 30 minut |
| Wykrywalny we krwi | do 4 godzin | do 4 godzin |
Czy są dane o wchłanianiu BPC-157 u ludzi?
Danych u ludzi nie ma żadnych. Pierwsza przedkliniczna praca o farmakokinetyce BPC-157 powstała dopiero w 2022 roku i obejmowała szczury oraz psy. Badanie pierwszej fazy nad preparatem BPC-157 u zdrowych ochotników jest w rejestrze oznaczone jako wycofane. Oznacza to zero pomiarów wchłaniania, stężenia we krwi i czasu działania u człowieka, zarówno dla drogi doustnej, jak i iniekcyjnej. Stan badań nad samym BPC-157 opisuje osobny wpis o tym, co wykazały badania nad BPC-157.
Co z kapsułkami BPC-157 w sprzedaży?
Kapsułki BPC-157 są sprzedawane jako produkt do badań, bez dowodu, że dostarczają peptyd do krwi. Producent takiej formy nie przedstawia danych o biodostępności, bo takie dane nie istnieją. W ofercie sklepu BPC-157 występuje jako liofilizat do rozpuszczenia, a nie w kapsułkach, dostępny też w gotowym mixie z TB-500. Sposób przygotowania roztworu opisuje wpis o rekonstytucji peptydu wodą bakteriostatyczną. Niezależnie od drogi podania BPC-157 nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi i figuruje na liście zabronionej WADA w grupie substancji niezatwierdzonych. Szczegóły statusu podaje strona ostrzeżenia prawnego.
Najczęstsze pytania
Czy BPC-157 wchłania się po połknięciu?
Nie wiadomo, bo nikt tego nie zmierzył. Odporność BPC-157 na sok żołądkowy oznacza tylko, że cząsteczka nie zostaje strawiona. Nie jest to dowód, że przechodzi ze światła jelita do krwi.
Czym różni się działanie miejscowe od ogólnoustrojowego?
Działanie miejscowe zachodzi w tkance, z którą peptyd ma kontakt, na przykład w ścianie jelita. Działanie ogólnoustrojowe wymaga dotarcia krwią do odległej tkanki, na przykład do ścięgna. Doustne badania u zwierząt pokazują tylko to pierwsze.
Ile BPC-157 wchłania się z zastrzyku?
W badaniu z 2022 roku biodostępność po iniekcji domięśniowej wyniosła około 14,5 do 19,4 procent u szczurów i 45,3 do 50,6 procent u psów. Okres półtrwania był krótszy niż 30 minut, a po 4 godzinach peptyd był niewykrywalny we krwi.
Czy są badania wchłaniania BPC-157 u ludzi?
Nie. Pierwsze badanie farmakokinetyki z 2022 roku objęło szczury i psy. Badanie pierwszej fazy u ludzi jest w rejestrze oznaczone jako wycofane, więc danych o wchłanianiu u człowieka nie ma.
Czy kapsułki BPC-157 to lek?
Nie. To produkt przeznaczony do badań, bez rejestracji jako lek i bez danych, że dostarcza peptyd do krwiobiegu. BPC-157 jest też zabroniony w sporcie przez cały rok.