IGF-1 LR3 i DES(1-3) IGF-1 to dwie laboratoryjne wersje IGF-1, przerobione tak, żeby wymykały się białkom, które normalnie trzymają IGF-1 w ryzach. Robią to inaczej i wychodzą na przeciwne bieguny czasowe. IGF-1 LR3 ma wydłużony i zmieniony początek łańcucha, prawie nie wiąże się z białkami wiążącymi i działa około 20 do 30 godzin. DES(1-3) IGF-1 ma usunięte trzy pierwsze aminokwasy, też omija te białka, ale znika w około 20 do 30 minut, działając szybko i miejscowo. Żaden z nich nie jest zarejestrowanym lekiem, oba są substancjami do badań i oba są zabronione w sporcie.
Po co modyfikuje się IGF-1?
Naturalny IGF-1 to białko z 70 aminokwasów, które we krwi jest niemal w całości związane. Ponad 90 procent krążącego IGF-1 wiążą białka wiążące, głównie IGFBP-3. Ta pula związana nie działa od razu na receptor, tylko stanowi magazyn i bufor. Modyfikacje, które osłabiają wiązanie z IGFBP, zostawiają więcej wolnego peptydu i dają mocniejszy oraz szybszy sygnał na receptorze IGF-1. Na tym polega pomysł obu opisywanych analogów. Kontekst całej osi IGF-1 w mięśniach opisuje wpis o peptydach na mięśnie.
Czym jest IGF-1 LR3?
IGF-1 LR3 to analog IGF-1 liczący 83 aminokwasy. Ma dwie zmiany wobec cząsteczki wyjściowej: argininę w miejsce kwasu glutaminowego w pozycji trzeciej oraz doczepiony trzynastoaminokwasowy odcinek na N-końcu. Efektem jest bardzo słabe wiązanie z białkami wiążącymi IGF, siła około trzy razy większa niż IGF-1 i okres półtrwania rzędu 20 do 30 godzin, wobec 12 do 15 godzin dla IGF-1. Nie ma rejestracji do stosowania u ludzi. Jego rzeczywiste zastosowanie to dodatek do pożywek w hodowli komórek na potrzeby biotechnologii, nie rola leku. W sklepie występuje jako IGF1-LR3 1mg w postaci liofilizatu do badań.
Czym jest DES(1-3) IGF-1?
DES(1-3) IGF-1 to skrócony wariant IGF-1 liczący 67 aminokwasów. Powstaje przez usunięcie trzech pierwszych aminokwasów łańcucha, czyli glicyny, proliny i kwasu glutaminowego. Jest to fragment występujący naturalnie: pierwszy raz wyodrębniono go z siary bydlęcej, później znaleziono w tkance mózgowej. Wiąże białka wiążące IGF znacznie słabiej niż IGF-1, w zależności od białka i metody od 10 do 70 razy słabiej. W środowisku bogatym w te białka bywa opisywany jako około dziesięć razy silniejszy od IGF-1. Okres półtrwania wynosi około 20 do 30 minut, więc peptyd jest szybko usuwany i działa krótko oraz miejscowo, blisko miejsca podania. W ofercie sklepu jest jako Des (1-3) IGF 1mg, również jako odczynnik do badań.
IGF-1 LR3 a DES(1-3) IGF-1 – tabela różnic
| Cecha | IGF-1 LR3 | DES(1-3) IGF-1 |
|---|---|---|
| Liczba aminokwasów | 83 | 67 |
| Modyfikacja | arginina w pozycji 3 plus 13-aminokwasowe wydłużenie N-końca | usunięcie 3 pierwszych aminokwasów (Gly-Pro-Glu) |
| Wiązanie z IGFBP | bardzo słabe | osłabione 10-70 razy |
| Siła wobec IGF-1 | około 3 razy | około 10 razy (w środowisku bogatym w IGFBP) |
| Okres półtrwania | około 20-30 godzin | około 20-30 minut |
| Charakter działania | długie, ogólnoustrojowe | krótkie, miejscowe |
| Status | brak rejestracji, substancja do badań | brak rejestracji, substancja do badań |
Który z nich jest lepszy?
Żaden nie jest lepszy, bo to narzędzia o różnych, niepotwierdzonych u ludzi założeniach. Długi okres półtrwania IGF-1 LR3 oznacza stałą ekspozycję całego organizmu, a więc też stałe ryzyko: spadków cukru we krwi i wpływu na każdą tkankę wrażliwą na IGF. Krótkie okno DES(1-3) IGF-1 to pomysł na miejscowy impuls, ale to hipoteza, nie wykazana przewaga. Nie ma badań u ludzi nad żadnym z tych analogów w kontekście budowy mięśni, nie ustalono bezpiecznej dawki, a wpis filarowy tłumaczy, dlaczego opowieść o peptydach na mięśnie wyprzedza dane.
Jaki jest status prawny i sportowy tych analogów?
Ani IGF-1 LR3, ani DES(1-3) IGF-1 nie są zarejestrowanym lekiem w Polsce ani gdzie indziej. Sprzedawane są jako substancje do badań laboratoryjnych. Cała rodzina analogów IGF-1 figuruje na liście zabronionej WADA jako czynniki wzrostu, w grupie S2, z zakazem obowiązującym przez cały rok. Więcej o kategoriach prawnych mówi wpis o statusie prawnym peptydów w Polsce oraz strona ostrzeżenia prawnego.
Najczęstsze pytania
Czym różni się IGF-1 LR3 od DES(1-3) IGF-1?
Oba omijają białka wiążące IGF, ale różnią się czasem działania. IGF-1 LR3 działa około 20 do 30 godzin i ogólnoustrojowo, DES(1-3) IGF-1 około 20 do 30 minut i miejscowo. LR3 ma wydłużony N-koniec, DES ma usunięte trzy pierwsze aminokwasy.
Który jest silniejszy?
W przeliczeniu na cząsteczkę DES(1-3) IGF-1 bywa opisywany jako około dziesięć razy silniejszy od IGF-1 w środowisku bogatym w białka wiążące, a IGF-1 LR3 około trzy razy. To dane z układów komórkowych, nie z badań u ludzi.
Czy są badania u ludzi nad budową mięśni?
Nie ma. Żaden z tych analogów nie ma badań skuteczności ani bezpieczeństwa u ludzi w tym zastosowaniu. Ustalenia dotyczą hodowli komórek i modeli zwierzęcych.
Czy można je stosować w sporcie?
Nie. Analogi IGF-1 są na liście zabronionej WADA jako czynniki wzrostu w grupie S2 i objęte zakazem przez cały rok, w zawodach i poza nimi.