Tesamorelin minskar visceralt fett, alltså fettet som omger organen i bukhålan. I en stor studie med 412 personer minskade det med 15,2 procent på 26 veckor, medan det i placebogruppen ökade med 5 procent. Efter ett års användning nådde minskningen 17,5 procent och midjemåttet krympte i genomsnitt med 3,4 cm. Underhudsfettet och kroppsvikten var samtidigt nästan oförändrade. Om du undrar vad tesamorelin gör med magen finns siffrorna från placebokontrollerade kliniska studier nedan.
Vilket fett verkar tesamorelin på?
Tesamorelin verkar selektivt på det viscerala fettet och rör knappt underhudsfettet. Visceralt fett ligger djupt i buken, runt levern, tarmarna och bukspottkörteln. Underhudsfett är det lager man kan nypa med fingrarna.
I en sammanslagen analys av två fas 3-studier minskade det viscerala fettet med 24 cm² i ett datortomografiskt tvärsnitt av buken. Bukens underhudsfett ändrades under samma tid med 2 cm², alltså praktiskt taget inte alls. Tack vare denna selektivitet träffar tesamorelin fettet som döljer sig djupt i buken, runt organen.
Varför bränner tillväxthormon bukfett?
Visceralt fett och lågt tillväxthormon driver varandra. En översikt från 2015 i Growth Hormone and IGF Research beskriver att mycket visceralt fett sänker utsöndringen av tillväxthormon. Mindre tillväxthormon betyder svagare fettförbränning just på det stället, så det viscerala fettet fortsätter att öka.
Tesamorelin bryter den cirkeln. Det är en analog till GHRH, det hormon som hypotalamus använder för att få hypofysen att frisätta tillväxthormon. Det förstärker utsöndringen av kroppens eget tillväxthormon utan att ändra dess naturliga rytm. I NEJM-studien från 2007 steg nivån av IGF-1, tillväxthormonets viktigaste budbärare, med 81 procent.
Hur mycket bukfett försvann i studierna?
Alla stora studier mätte det viscerala fettet med datortomografi, alltså exakt och inte på vågen. Nedan finns resultaten från fyra placebokontrollerade studier i den ordning de publicerades.
| Studie | Vem och hur länge | Visceralt fett |
|---|---|---|
| Falutz, NEJM 2007 | 412 personer med hiv, 26 veckor | minus 15,2 procent mot plus 5,0 procent på placebo |
| Falutz, JCEM 2010, två studier sammanslagna | 806 personer med hiv, 26 veckor | minus 24 cm² mot plus 2 cm² på placebo |
| Makimura, JCEM 2012 | 60 personer med bukfetma utan hiv, 12 månader | minus 16 cm² mot plus 19 cm² på placebo |
| Stanley, JAMA 2014 | 50 personer med hiv, 6 månader | minus 34 cm² mot plus 8 cm² på placebo |
I var och en av dessa studier var dosen 2 mg under huden en gång om dagen. För de flesta läsare är studien från 2012 den viktigaste. I den deltog personer med bukfetma och nedsatt utsöndring av tillväxthormon, men utan hiv. Effekten mot placebo var där 35 cm² visceralt fett i buktvärsnittet.
Efter hur lång tid syns effekten av tesamorelin?
Registreringsstudierna bedömde resultatet efter 26 veckor, alltså efter ett halvår med dagliga injektioner. I gruppen som tog tesamorelin under ett helt år fortsatte effekten att växa. Efter 52 veckor var det viscerala fettet 35 cm² mindre, alltså 17,5 procent mindre än vid studiens början.
- 26 veckor: visceralt fett 15,2 procent mindre i NEJM-studien, midjemåttet 3 cm mindre mot 1 cm på placebo.
- 52 veckor: visceralt fett 17,5 procent mindre, midjemåttet 3,4 cm mindre.
- 12 månader utan hiv: en effekt på 35 cm² visceralt fett mot placebo i studien från 2012.
Deltagarna bedömde också sin egen mage i enkäter. Efter 26 veckor oroade de sig mindre för hur den såg ut, och både deltagarna och deras läkare bedömde den som bättre.
Vad mer förbättrades tillsammans med magen?
Minskningen av visceralt fett gick hand i hand med bättre blod- och levervärden. I NEJM-studien sjönk triglyceriderna med 50 mg/dl, medan de på placebo steg med 9 mg/dl. Även kvoten mellan totalkolesterol och HDL, det goda kolesterolet, förbättrades.
JAMA-studien från 2014 undersökte leverfettet. Efter sex månader minskade dess andel med 2,0 procentenheter, medan den på placebo ökade med 0,9 enheter. Hos personer utan hiv sjönk CRP, en markör för inflammation, och halspulsåderns vägg blev 0,04 mm tunnare.
Fasteglukosen steg i studien från 2014 efter två veckor med 7 mg/dl mer än på placebo. Efter sex månader fanns ingen skillnad längre. I studien från 2012 ändrades varken fasteglukos, tvåtimmarsglukos eller glykerat hemoglobin.
Går man ner i vikt av tesamorelin?
Tesamorelin ändrar var fettet sitter, inte siffran på vågen.
Produktinformationen för Egrifta WR beskriver effekten på kroppsvikten som neutral, och därför är läkemedlet inte avsett för viktnedgång. I den första registreringsstudien minskade kroppsvikten med 0,4 kg mot noll på placebo.
För dig betyder det att effekten ska sökas i centimeter runt midjan, inte i kilo. Om målet är viktnedgång har GLP-1-läkemedlen starkare data, som beskrivs i guiden semaglutid, tirzepatid och retatrutid jämförda.
Vad händer efter avslutad användning?
Effekten varar så länge användningen pågår. I registreringsstudierna gick en del av deltagarna efter 26 veckor över från tesamorelin till placebo. Under det följande halvåret ökade deras viscerala fett med 24 till 25 cm². Hos dem som fortsatte med tesamorelin minskade det under samma tid med ytterligare 3 till 11 cm².
Så fungerar hela gruppen GHRH-analoger, eftersom hypofysen återgår till sin tidigare utsöndringsrytm. Hur tesamorelin står sig mot sermorelin, Mod GRF 1-29 och CJC-1295 visar guiden om GHRH-analoger i en tabell.
Var kan man köpa tesamorelin?
I butiken finns tesamorelin 10 mg från Genheal för 50 EUR, i lager. I förpackningen finns en flaska med frystorkat pulver och en separat ampull med lösningsmedel. Allt om molekylen samlas på sidan tesamorelin, och historien om dess godkännande berättas i guiden tesamorelin, den enda GHRH-analog som godkänts som läkemedel.
Dosen 2 mg om dagen kommer från produktinformationen för det godkända läkemedlet och från kliniska studier. Produkten i butiken är material för laboratorieforskning och inget läkemedel, så valet av dos är en fråga för en läkare. Hur man bereder lösningen från flaskan visar guiden om hur man blandar peptider. För idrottare gäller WADA:s förbud året runt.
Vanliga frågor
Minskar tesamorelin bukfettet?
Ja, det minskar det viscerala fettet runt organen. I en studie med 412 personer minskade det med 15,2 procent på 26 veckor, medan det ökade med 5 procent på placebo.
Efter hur lång tid ger tesamorelin effekt?
Studierna bedömde resultatet efter 26 veckors daglig användning. Efter 52 veckor hade det viscerala fettet minskat med 17,5 procent och midjan var 3,4 cm mindre.
Fungerar tesamorelin hos personer utan hiv?
I en studie från 2012 med 60 personer med bukfetma utan hiv minskade tesamorelin det viscerala fettet med 35 cm² mot placebo under 12 månader.
Sänker tesamorelin kroppsvikten?
Nej, effekten på kroppsvikten är neutral. Det ändrar fettfördelningen, så effekten syns i midjemåttet och inte på vågen.
Vad händer med magen efter att man slutat med tesamorelin?
Det viscerala fettet kommer tillbaka. Personer som efter 26 veckor gick över till placebo fick under det följande halvåret tillbaka 24 till 25 cm² visceralt fett.
Vad kostar tesamorelin i butiken?
Tesamorelin 10 mg från Genheal kostar 50 EUR och finns i lager.
Källor
- Falutz J, Allas S, Blot K et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine, 2007, 357(23): 2359-2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
- Falutz J, Mamputu JC, Potvin D et al. Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2010, 95(9): 4291-4304. https://doi.org/10.1210/jc.2010-0490
- Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in obese subjects with reduced growth hormone secretion: a randomized controlled trial. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2012, 97(12): 4769-4779. https://doi.org/10.1210/jc.2012-2794
- Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA, 2014, 312(4): 380-389. https://doi.org/10.1001/jama.2014.8334
- Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Hormone and IGF Research, 2015, 25(2): 59-65. https://doi.org/10.1016/j.ghir.2014.12.005
- EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection. Produktinformation, DailyMed, U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75