Tesamorelin to jedyny analog GHRH, który przeszedł rejestrację jako lek. FDA dopuściła go w 2010 roku pod nazwą Egrifta, do zmniejszania nadmiaru tłuszczu brzusznego u dorosłych z HIV i lipodystrofią. Mechanizm jest taki sam jak w całej grupie: peptyd pobudza przysadkę do wyrzutu własnego hormonu wzrostu, co podnosi stężenie IGF-1 i zmniejsza tłuszcz trzewny. W badaniach tłuszcz trzewny spadał o około 15 procent wobec placebo, ale efekt znikał po odstawieniu. Poza tym jednym wskazaniem tesamorelin nie jest lekiem, a w sporcie obowiązuje zakaz jego stosowania przez cały rok.
Jak zbudowany jest tesamorelin?
Tesamorelin to syntetyczny analog GHRH liczący 44 aminokwasy, czyli pełną sekwencję GRF 1-44. Różni się od naturalnego GHRH modyfikacją początku łańcucha: reszta tyrozyny na N-końcu jest połączona z grupą kwasu trans-3-heksenowego. Ta doczepiona grupa działa jak zatyczka, która chroni początek peptydu przed enzymem dipeptydylopeptydaza-4. Dzięki temu tesamorelin utrzymuje się dłużej niż naturalny hormon. W warunkach laboratoryjnych jego okres półtrwania podawany jest w przedziale 3 do 8 godzin, wobec około pół godziny dla ludzkiego GRF.
Jak działa tesamorelin?
Tesamorelin uruchamia własną oś hormonu wzrostu, a nie podaje go z zewnątrz. Peptyd pobudza receptory GHRH na komórkach przysadki, co prowadzi do syntezy i wyrzutu hormonu wzrostu w rytmie zbliżonym do naturalnych pulsów. Hormon wzrostu działa następnie na wiele tkanek, w tym na komórki wątroby, gdzie pobudza produkcję IGF-1. To IGF-1 pośredniczy w części efektów, w tym w wychwycie glukozy, hamowaniu śmierci komórek i rozkładzie tłuszczu. Skutkiem netto jest spadek tkanki tłuszczowej trzewnej, czyli tej otaczającej narządy jamy brzusznej. Cały ten szlak, wspólny dla analogów GHRH, opisuje wpis o peptydach na hormon wzrostu.
Co potwierdziły badania nad tesamorelinem?
Rejestracja opierała się na badaniach fazy 3 u osób z HIV i lipodystrofią. Najważniejsze ustalenia z tych badań to:
- Podstawą decyzji FDA były dwa badania fazy 3 obejmujące łącznie 816 osób.
- W jednym z dużych badań, na 412 osobach, tłuszcz trzewny spadł średnio o 15 procent na tesamorelinie i wzrósł o 5 procent na placebo.
- Poprawa utrzymywała się tylko w trakcie leczenia; po odstawieniu tłuszcz trzewny wracał.
- Dawka w rejestracji to 2 mg podskórnie raz dziennie. Nowsza postać Egrifta WR, dopuszczona w 2025 roku, upraszcza przygotowanie roztworu do raz na tydzień.
Wszystkie te dane pochodzą z jednej populacji: dorosłych z HIV i nadmiarem tłuszczu trzewnego. Nie ma rejestracji tesamorelinu do odchudzania, budowy masy ani spowalniania starzenia.
Dlaczego to jedyny analog GHRH z rejestracją?
Rejestracja leku zależy nie od samej cząsteczki, lecz od kompletu badań u ludzi i podmiotu, który za preparat odpowiada. Sermorelina też miała rejestrację jako Geref, ale producent ją wycofał z powodów handlowych. Różnicę między sermoreliną a Mod GRF 1-29 rozkłada osobny wpis. CJC-1295 i Mod GRF 1-29 nigdy nie przeszły pełnych badań fazy 3 w określonym wskazaniu. Tesamorelin jest wyjątkiem, ponieważ jedna firma przeprowadziła cały program rejestracyjny dla wyraźnie zdefiniowanej grupy pacjentów i utrzymała preparat na rynku. To jest różnica między lekiem a substancją do badań: nie budowa peptydu, tylko dowody i odpowiedzialność za produkt.
Jakie tesamorelin ma ograniczenia i działania niepożądane?
Tesamorelin podnosi stężenie IGF-1, dlatego w trakcie leczenia zaleca się jego kontrolę. Podwyższone IGF-1 wiąże się z ryzykiem nietolerancji glukozy i cukrzycy oraz z teoretycznym ryzykiem pobudzenia wzrostu istniejącego nowotworu. Z tego powodu lek jest przeciwwskazany przy czynnej chorobie nowotworowej i w ciąży. Do częstych działań niepożądanych należą odczyny w miejscu wstrzyknięcia, ból stawów, ból mięśni i obrzęki obwodowe. To lek prowadzony pod kontrolą lekarza, z badaniami kontrolnymi, a nie preparat do samodzielnego eksperymentu.
Jaki jest status tesamorelinu w Polsce i w sporcie?
W Polsce tesamorelin jest lekiem wydawanym z przepisu lekarza. Fiolka opisana jako tesamorelin w sklepie z odczynnikami nie jest tym samym co zarejestrowany Egrifta pod względem kontroli jakości i czystości. Kupując taką fiolkę, kupujesz substancję przeznaczoną do badań laboratoryjnych, nie produkt leczniczy. Na liście zabronionej WADA tesamorelin figuruje wprost, w podpunkcie S2.2.4 obejmującym hormon uwalniający hormon wzrostu i jego analogi. Zakaz obowiązuje przez cały rok. Więcej o kategoriach prawnych peptydów mówi wpis o statusie prawnym peptydów w Polsce oraz strona ostrzeżenia prawnego.
Najczęstsze pytania
Do czego tesamorelin jest zarejestrowany?
Do zmniejszania nadmiaru tłuszczu brzusznego u dorosłych z HIV i lipodystrofią. FDA dopuściła go w 2010 roku pod nazwą Egrifta. To jego jedyne zarejestrowane wskazanie.
Jak tesamorelin zmniejsza tłuszcz?
Pobudza przysadkę do wyrzutu własnego hormonu wzrostu, co podnosi IGF-1 i nasila rozkład tłuszczu trzewnego. W jednym z dużych badań tłuszcz trzewny spadł o około 15 procent wobec placebo.
Czy efekt utrzymuje się po odstawieniu?
Nie. W badaniach tłuszcz trzewny wracał po zakończeniu podawania tesamorelinu.
Czy tesamorelin można stosować w sporcie?
Nie. Tesamorelin jest na liście zabronionej WADA w podpunkcie S2.2.4 jako analog GHRH i objęty zakazem przez cały rok, w zawodach i poza nimi.