ACE-031 (ACVR2B), 10 mg. Flacon de Bio-Peptide, poudre lyophilisée. Vendu comme matériel de recherche, pas comme médicament.
ACE-031 (ACVR2B) 10 mg de Bio-Peptide
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Ce que contient ce flacon
Le flacon contient 10 mg. La poudre n'a pas de concentration propre : celle-ci n'apparaît qu'au moment où vous ajoutez l'eau, et le tableau ci-dessous montre ce que donnent différentes quantités. La marche à suivre est décrite dans le guide sur la reconstitution d'un peptide, et ce qui change une fois la poudre dissoute dans celui sur la conservation.
| Eau ajoutée | Concentration | Par unité sur seringue U-100 |
|---|---|---|
| 1 ml | 10 mg/ml | 100 microgrammes |
| 2 ml | 5 mg/ml | 50 microgrammes |
| 5 ml | 2 mg/ml | 20 microgrammes |
Le tableau n'est qu'un calcul : il traduit les 10 mg du flacon en concentration pour un volume d'eau choisi. Ce n'est pas une recommandation de dose, et nous n'en publions aucune.
Ce flacon et les autres versions de l'ACE-031 (ACVR2B)
La même substance existe ici en deux autres versions : Genheal, 10 mg et Nouveaux Ltd., 10 mg. La molécule est identique ; ce qui change, c'est le fabricant. Les trois contiennent la même quantité : le choix porte donc sur le fabricant et le certificat du lot, pas sur la taille.
Bio-Peptide comme fabricant
Bio-Peptide a la gamme la plus large de cette boutique, 28 produits sur 74, et il est le seul fournisseur de tout le groupe peau et longévité. Ses flacons portent un code sous l'hologramme, à vérifier sur le site du fabricant.
Ce que disent les données
Ce que la recherche dit sur l'ACE-031 (ACVR2B), et où elle s'arrête, est réuni sur la page de ce composé. Nous ne publions aucun schéma de dosage. Vendu comme matériel de recherche, pas comme médicament.
Contrôle et livraison
Chaque flacon porte un code sous l'hologramme et provient d'un lot accompagné d'un certificat d'analyse ; comment vérifier les deux est décrit sur vérifier votre produit. Nous expédions depuis la Pologne, y compris à l'étranger ; hors de Pologne, la livraison coûte 30 EUR en paiement anticipé ou 80 EUR en contre-remboursement : livraison et paiement.
Ce qu'est la myostatine et pourquoi la bloquer
La myostatine, aussi notée GDF-8, est une protéine de la superfamille du TGF-bêta qui freine la croissance du muscle squelettique. Les animaux et les personnes porteurs d'une mutation qui désactive le gène de la myostatine ont nettement plus de masse musculaire. Cette observation est à la base de toute l'idée de bloquer cette protéine par un médicament.
L'ACE-031 est une protéine de fusion fondée sur le récepteur de l'activine de type 2B, reliée à un fragment d'anticorps. Elle agit comme un récepteur leurre : elle capte la myostatine, l'activine A, l'activine B et des molécules apparentées avant qu'elles n'atteignent les cellules musculaires. De là vient l'abréviation ACVR2B dans le nom du produit.
L'histoire des essais cliniques
L'ACE-031 a été étudiée chez des garçons atteints de myopathie de Duchenne, où le blocage de la myostatine devait soutenir la croissance et la réparation du muscle. Acceleron Pharma et Shire ont interrompu ces essais le 21 avril 2011 en raison d'effets indésirables : certains participants ont présenté des saignements du nez et des gencives et de petits vaisseaux dilatés dans la peau, qui ont disparu à l'arrêt. Ces effets ont été reliés au blocage des signaux BMP9 et BMP10 par le récepteur de l'activine, importants pour le fonctionnement normal des vaisseaux. Le 2 mai 2013, les deux sociétés ont mis fin au programme sans le reprendre.
Pour l'acheteur, cela signifie que le mécanisme a été testé en conditions cliniques et a montré à la fois un effet sur le muscle et un effet secondaire inattendu. Nous n'écrivons pas que l'ACE-031 construit le muscle de façon prouvée et sûre : pour les personnes en bonne santé, aucune donnée clinique ne le confirme.
L'ACE-031 et la follistatine 344
| Caractéristique | ACE-031 (ACVR2B) | Follistatine 344 |
|---|---|---|
| Type de molécule | Protéine de fusion avec le récepteur de l'activine | Protéine qui lie les ligands du TGF-bêta |
| Mode d'action | Récepteur leurre qui capte la myostatine | Lie la myostatine et les ligands apparentés |
| Études chez l'humain | Essais interrompus en 2011, programme arrêté en 2013 | Aucun essai randomisé sur la prise de muscle |
Deux concentrations dans cette boîte
La boîte Bio-Peptide contient deux ampoules de solvant. Dissoudre les 10 mg dans un millilitre donne 100 microgrammes par unité de seringue ; dans deux millilitres, 50 microgrammes par unité et une graduation deux fois plus fine. Le choix se fait une fois, à la dissolution.
À qui s'adresse ce flacon
La voie de la myostatine vous intéresse et vous voulez choisir la concentration : c'est ce flacon. Vous cherchez la seconde molécule qui vise la même voie : c'est la follistatine 344.
Une étude chez des personnes en bonne santé : ce qu'a fait une injection
L'ACE-031 est l'un des rares bloqueurs de la myostatine à avoir augmenté la masse musculaire chez des personnes en bonne santé. L'étude a été publiée en 2013 dans Muscle and Nerve. Il s'agissait d'un essai en double aveugle contre placebo chez 48 femmes ménopausées en bonne santé. Chacune a reçu une injection sous-cutanée d'ACE-031 ou de placebo.
| Ce qui a été mesuré | Résultat à la dose la plus élevée, jour 29 |
|---|---|
| Masse maigre du corps entier | plus 3,3 % |
| Volume des muscles de la cuisse à l'IRM | plus 5,1 % |
| Demi-vie | 10 à 15 jours |
| Tolérance | bonne dans l'ensemble, rougeur au point d'injection |
Les deux changements musculaires étaient statistiquement significatifs, et ils venaient d'une seule injection. Le taux sanguin d'ACE-031 augmentait proportionnellement à la dose. Des marqueurs sanguins suggéraient aussi un effet favorable sur le renouvellement de l'os et du tissu adipeux.
Ce qu'a montré l'étude chez des garçons atteints de dystrophie
L'ACE-031 a aussi été testé chez des garçons atteints de dystrophie musculaire de Duchenne, dans une étude randomisée contre placebo publiée en 2017. Les garçons recevaient des injections toutes les 2 à 4 semaines. Les groupes traités montraient une tendance à conserver leur distance au test de marche de 6 minutes, alors que dans le groupe placebo la distance diminuait.
Il y avait aussi des tendances à une hausse de la masse maigre et de la densité osseuse et à une baisse de la masse grasse. L'étude a été arrêtée après le deuxième schéma de doses à cause de saignements de nez et de petits vaisseaux dilatés, bien qu'il n'y ait pas eu d'effets indésirables graves. Les auteurs ont jugé le blocage de la myostatine prometteur pour traiter cette maladie. Tous les résultats sont réunis dans le guide Follistatine 344 et ACE-031 : bloqueurs de la myostatine.
Sources : Attie et al., Muscle and Nerve 2013, Campbell et al., Muscle and Nerve 2017.
Questions fréquentes
Quelle quantité d'ACE-031 (ACVR2B) contient ce flacon ?
10 mg de poudre lyophilisée de Bio-Peptide, dans un flacon.
Quelle concentration donne 2 ml d'eau ?
5 mg par millilitre, soit 50 microgrammes par unité sur une seringue U-100. Les autres volumes figurent dans le tableau ci-dessus.
Est-ce la même molécule que dans le flacon de Genheal ?
Oui. L'ACE-031 (ACVR2B) est la même substance dans chaque flacon d'ici, et les deux contiennent 10 mg. Ce qui change, c'est le fabricant et le certificat du lot.