En peptid som sväljs möter först matsmältningsenzymerna, som bryter ner den i bitar. I en studie på människa gav en oral dos GHRP-6, tio gånger större än dosen i näsan, ingen förändring alls i tillväxthormon, ACTH eller kortisol. Samma molekyl given i näsan höjde tillväxthormonet under hela natten. Här går vi igenom vad som mättes för fyra administrationsvägar och varför flaskorna i vår butik ska lösas upp och inte drickas.
Varför är mag-tarmkanalen svår för en peptid?
En peptid är uppbyggd av aminosyror som är sammanbundna på samma sätt som proteinet i en måltid. Proteolytiska enzymer behandlar den därför som mat och bryter ner den. Det andra hindret är att tarmväggen släpper igenom molekyler av den storleken dåligt. Båda begränsningarna nämns i en översikt av semaglutidens farmakokinetik från 2024, som förklarar varför den orala formen krävde en egen teknik.
Det är därför hela peptidmarknaden ser ut som den gör. Injektion är standardvägen, och varje annan väg måste visa att något faktiskt når blodet.
Vad visade studien som jämförde tre vägar för samma molekyl?
I Journal of Neuroendocrinology publicerades 1999 ett arbete om GHRP-6 hos friska unga män. Där jämfördes enterokapslar som sväljdes klockan 21, tillförsel i näsan och under tungan klockan 22.45, var och en mot placebo. Den orala dosen var 300 mikrogram per kilo kroppsvikt och de två andra 30 mikrogram per kilo.
| Administrationsväg | Dos | Vad som förändrades |
|---|---|---|
| Oralt, enterokapsel | 300 mikrogram per kilo | tillväxthormon, ACTH och kortisol oförändrade |
| Under tungan | 30 mikrogram per kilo | tendens till ökat tillväxthormon under nattens första halva |
| I näsan | 30 mikrogram per kilo | signifikant ökning av tillväxthormon under hela natten |
Författarnas slutsats är försiktigt formulerad, och vi återger den precis så: effekten beror på dos, tidpunkt och väg. En tio gånger större oral dos kunde inte upprepa det som en liten dos i näsan åstadkom.
Fungerar näsan lika bra för alla peptider?
Ett separat arbete i Xenobiotica från 1998 mätte upptaget via näsan hos råttor, för fem frisättare på en gång. Biotillgängligheten för ipamorelin efter tillförsel i näsan uppskattades till omkring 20 procent och för GHRP-2 och två experimentella molekyler till omkring 50 procent. GHRP-6 togs upp sämre än dessa.
Från samma studie kommer en skillnad i utsöndring. Ipamorelin lämnade kroppen främst med urinen och GHRP-6 till största delen med gallan, med fem gånger högre plasmaclearance. Det var djurstudier, så vi överför inte siffrorna till människa. En jämförelse av själva molekylerna finns i guiden om GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin och hexarelin.
Vad kostar vägen genom tarmen för oral semaglutid?
Semaglutid är den enda GLP-1-analogen som finns i båda formerna, för injektion och för att svälja. Översikten från 2024 anger biotillgängligheten för den orala formen till 0,8 procent under rekommenderade intagsförhållanden. Upptaget går snabbare än efter injektion men varierar betydligt mer.
Halveringstiden är densamma oavsett väg och ligger på omkring en vecka. Den orala formen tas ändå varje dag, medan injektionsformen ges en gång i veckan. Vår butik säljer enbart flaskor med frystorkat pulver, vilket framgår av substanssidan för semaglutid.
Subkutant eller intramuskulärt?
För peptider som injiceras återstår valet av vävnadslager. En studie i Fertility and Sterility från 1991 gav 5 000 IE koriongonadotropin till tjugofyra friska män, hälften subkutant och hälften intramuskulärt. Efter subkutan tillförsel kom toppkoncentrationen senare och halveringstiden var längre.
Svaret i testosteron, LH och FSH blev identiskt i båda grupperna. Författarna bedömde den subkutana vägen som lika effektiv. Siffrorna för övriga substanser samlas i guiden om halveringstider för peptider.
Vad betyder detta för en flaska från vår butik?
Varje produkt i katalogen är frystorkat pulver som löses upp före användning. Vi säljer inga kapslar, droppar eller nässprayer, eftersom det saknas data som motiverar sådana former för dessa molekyler. Det enda undantaget när det gäller form är färdiga pennor med lösning, som beskrivs separat.
Den peptid där frågan om administrationsväg oftast kommer tillbaka är BPC-157. Den frågan samlas i guiden om BPC-157 oralt eller injicerat. Själva upplösningen beskriver guiden om att blanda peptider med bakteriostatiskt vatten, och hela sortimentet visar prislistan.
Vanliga frågor
Kan man svälja en peptid?
Matsmältningsenzymerna bryter ner den som protein från en måltid. I studien av GHRP-6 förändrade den orala dosen inget av de uppmätta hormonerna.
Fungerar tillförsel i näsan?
För GHRP-6 ja: en liten dos i näsan höjde tillväxthormonet under hela natten. Biotillgängligheten beror dock på molekylen.
Varför tas oral semaglutid varje dag?
Biotillgängligheten är 0,8 procent, och upptaget varierar mer än efter injektion.
Subkutant eller intramuskulärt?
I studien av HCG gav båda vägarna samma hormonsvar, även om koncentrationerna förlöpte olika över tid.
Säljer ni peptider i kapslar?
Nej. Alla produkter är frystorkat pulver i flaska, avsett att lösas upp.
Varifrån uppgifterna kommer
Jämförelsen av oral tillförsel, tillförsel under tungan och i näsan för GHRP-6 kommer från Journal of Neuroendocrinology, 1999. Upptaget via näsan hos råttor och skillnaderna i utsöndring kommer från Xenobiotica, 1998. Biotillgängligheten för oral semaglutid och hindren i mag-tarmkanalen kommer från en översikt av semaglutidens farmakokinetik från 2024. Jämförelsen av subkutan och intramuskulär HCG kommer från Fertility and Sterility, 1991.
Källor
- Frieboes RM, Murck H, Antonijevic IA, Steiger A. Effects of growth hormone-releasing peptide-6 on the nocturnal secretion of GH, ACTH and cortisol and on the sleep EEG in man: role of routes of administration. Journal of Neuroendocrinology, 1999, 11(6): 473-478. https://doi.org/10.1046/j.1365-2826.1999.00364.x
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica, 1998, 28(11): 1083-1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976
- Yang XD, Yang YY. Clinical Pharmacokinetics of Semaglutide: A Systematic Review. Drug Design, Development and Therapy, 2024, 18: 2555-2570. https://doi.org/10.2147/DDDT.S470826
- Saal W, Glowania HJ, Hengst W, Happ J. Pharmacodynamics and pharmacokinetics after subcutaneous and intramuscular injection of human chorionic gonadotropin. Fertility and Sterility, 1991, 56(2): 225-229. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1712735/