Ein geschlucktes Peptid trifft zuerst auf Verdauungsenzyme, die es in Stücke zerlegen. In einer Studie am Menschen veränderte eine orale Dosis GHRP-6, zehnmal größer als die nasale, weder Wachstumshormon noch ACTH noch Cortisol. Dasselbe Molekül, in die Nase gegeben, hob das Wachstumshormon die ganze Nacht über an. Unten steht, was bei vier Verabreichungswegen gemessen wurde und warum die Ampullen aus unserem Shop zum Auflösen gedacht sind und nicht zum Trinken.
Warum ist der Verdauungstrakt für ein Peptid so schwierig?
Ein Peptid besteht aus Aminosäuren, die genauso verbunden sind wie das Eiweiß aus einer Mahlzeit. Proteolytische Enzyme behandeln es deshalb wie Nahrung und bauen es ab. Das zweite Hindernis ist die geringe Durchlässigkeit der Darmwand für Moleküle dieser Größe. Beide Grenzen nennt eine Übersicht zur Pharmakokinetik von Semaglutid aus dem Jahr 2024, um zu erklären, warum die orale Form eine eigene Technologie brauchte.
Daraus ergibt sich die Gestalt des ganzen Peptidmarkts. Der Standardweg ist die Injektion, und jeder andere Weg muss erst zeigen, dass etwas im Blut ankommt.
Die Studie, die drei Wege für dasselbe Molekül verglich
1999 erschien im Journal of Neuroendocrinology eine Arbeit zu GHRP-6 an gesunden jungen Männern. Verglichen wurden magensaftresistente Kapseln, geschluckt um 21 Uhr, sowie die nasale und die sublinguale Gabe um 22.45 Uhr, jeweils gegen Placebo. Die orale Dosis betrug 300 Mikrogramm pro Kilogramm Körpergewicht, die beiden anderen je 30 Mikrogramm pro Kilogramm.
| Verabreichungsweg | Dosis | Was sich änderte |
|---|---|---|
| Oral, magensaftresistente Kapsel | 300 Mikrogramm pro Kilogramm | Wachstumshormon, ACTH und Cortisol unverändert |
| Sublingual | 30 Mikrogramm pro Kilogramm | Tendenz zu höherem Wachstumshormon in der ersten Nachthälfte |
| Nasal | 30 Mikrogramm pro Kilogramm | signifikanter Anstieg des Wachstumshormons die ganze Nacht über |
Die Schlussfolgerung der Autoren ist vorsichtig formuliert, und genau so geben wir sie hier wieder: die Wirkung hängt von Dosis, Zeitpunkt und Weg ab. Eine zehnmal höhere orale Dosis erreichte nicht, was eine kleine nasale Dosis bewirkte.
Die Nase schneidet besser ab, aber nicht bei jedem Molekül
Eine eigene Arbeit aus Xenobiotica von 1998 maß die nasale Aufnahme bei Ratten, für fünf Sekretagoga gleichzeitig. Die Bioverfügbarkeit von Ipamorelin nach nasaler Gabe wurde auf etwa 20 Prozent geschätzt, die von GHRP-2 und zwei Versuchsmolekülen auf etwa 50 Prozent. GHRP-6 wurde schwächer aufgenommen als diese.
Aus derselben Studie stammt ein Unterschied in der Ausscheidung. Ipamorelin verließ den Körper vor allem über den Urin, GHRP-6 überwiegend über die Galle, bei fünffach höherer Plasma-Clearance. Das waren Tierversuche, deshalb übertragen wir die Zahlen nicht auf den Menschen. Einen Vergleich der Moleküle selbst liefert der Leitfaden über GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin und Hexarelin.
Orales Semaglutid: was der Weg durch den Darm kostet
Semaglutid ist das einzige GLP-1-Analogon, das es in beiden Formen gibt, zur Injektion und zum Schlucken. Die Übersicht von 2024 nennt für die orale Form eine Bioverfügbarkeit von 0,8 Prozent unter den empfohlenen Einnahmebedingungen. Die Aufnahme ist schneller als nach der Injektion, aber deutlich schwankender.
Die Halbwertszeit bleibt unabhängig vom Weg gleich und beträgt etwa eine Woche. Die orale Form wird trotzdem täglich eingenommen, die Injektionsform einmal pro Woche. Unser Shop führt ausschließlich Ampullen mit Lyophilisat, wie die Seite Semaglutid zeigt.
Subkutan oder intramuskulär?
Bei Peptiden zur Injektion bleibt noch die Wahl der Gewebeschicht. Eine Studie aus Fertility and Sterility von 1991 gab vierundzwanzig gesunden Männern 5000 IE Choriongonadotropin, der Hälfte subkutan, der anderen Hälfte intramuskulär. Nach subkutaner Gabe trat die Spitzenkonzentration später auf, und die Halbwertszeit war länger.
Die Antwort von Testosteron, LH und FSH fiel in beiden Gruppen gleich aus. Die Autoren werteten den subkutanen Weg als ebenso wirksam. Die Zahlen für die übrigen Substanzen sammelt der Leitfaden über die Halbwertszeit von Peptiden.
Was folgt daraus für die Ampulle aus unserem Shop?
Jedes Produkt im Katalog ist ein Lyophilisat, also ein Pulver, das vor der Verwendung aufgelöst wird. Wir verkaufen keine Kapseln, Tropfen oder Nasensprays, weil es für diese Moleküle keine Daten gibt, die solche Formen begründen würden. Die einzige Ausnahme bei der Darreichungsform sind fertige Pens mit Lösung.
Das Peptid, bei dem die Frage nach dem Verabreichungsweg am häufigsten kommt, ist BPC-157. Das behandelt der Leitfaden BPC-157 oral oder per Injektion. Das Auflösen selbst beschreibt der Leitfaden zum Auflösen mit bakteriostatischem Wasser, das ganze Angebot zeigt die Preisliste.
Häufige Fragen
Kann man ein Peptid schlucken?
Verdauungsenzyme bauen ein Peptid ab wie das Eiweiß aus einer Mahlzeit. In der Studie von 1999 veränderte eine orale Dosis GHRP-6 weder Wachstumshormon noch ACTH noch Cortisol.
Wirkt die Gabe eines Peptids in die Nase?
Bei GHRP-6 ja: eine nasale Dosis, zehnmal kleiner als die orale, hob das Wachstumshormon die ganze Nacht über an. Die nasale Bioverfügbarkeit hängt aber vom Molekül ab.
Warum wird orales Semaglutid täglich eingenommen?
Die Bioverfügbarkeit der oralen Form beträgt 0,8 Prozent, und die Aufnahme ist schneller und schwankender als nach der subkutanen Injektion.
Peptid subkutan oder intramuskulär?
In der Studie zu Choriongonadotropin von 1991 ergaben beide Wege dieselbe Antwort von Testosteron, LH und FSH, auch wenn sich der Konzentrationsverlauf zeitlich unterschied.
Gibt es Peptide in Kapseln?
In unserem Shop nicht. Alle Produkte sind Lyophilisat in einer Ampulle, gedacht zum Auflösen vor der Verwendung.
Quellen
- Frieboes RM, Murck H, Antonijevic IA, Steiger A. Effects of growth hormone-releasing peptide-6 on the nocturnal secretion of GH, ACTH and cortisol and on the sleep EEG in man: role of routes of administration. Journal of Neuroendocrinology, 1999, 11(6): 473-478. https://doi.org/10.1046/j.1365-2826.1999.00364.x
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica, 1998, 28(11): 1083-1092. https://doi.org/10.1080/004982598238976
- Yang XD, Yang YY. Clinical Pharmacokinetics of Semaglutide: A Systematic Review. Drug Design, Development and Therapy, 2024, 18: 2555-2570. https://doi.org/10.2147/DDDT.S470826
- Saal W, Glowania HJ, Hengst W, Happ J. Pharmacodynamics and pharmacokinetics after subcutaneous and intramuscular injection of human chorionic gonadotropin. Fertility and Sterility, 1991, 56(2): 225-229. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1712735/