Le emivite dei peptidi del nostro catalogo vanno da pochi minuti a otto giorni. L'ipamorelina scompare dal sangue in due ore, il CJC-1295 con DAC impiega quasi una settimana, e per il MOTS-c e il BPC-157 nessuno l'ha misurata nell'uomo. Ecco i numeri degli studi pubblicati, la fonte di ciascuno e la spiegazione di che cosa fa sì che un effetto possa durare più a lungo della presenza della molecola nel sangue.
Che cosa significa emivita?
L'emivita è il tempo dopo il quale la concentrazione di una sostanza nel sangue è scesa della metà. Dopo due emivite ne resta un quarto, dopo tre un ottavo. Questo parametro descrive la molecola in sé, e non il suo effetto nell'organismo.
La distinzione conta per i peptidi che rilasciano l'ormone della crescita. La molecola può scomparire dal sangue in un'ora, mentre un IGF-1 elevato si mantiene per diversi giorni. Per questo la tabella qui sotto ha una seconda colonna, con la durata dell'effetto misurato.
Quali numeri danno gli studi sull'uomo?
| Sostanza | Emivita | Durata dell'effetto misurato |
|---|---|---|
| Ipamorelina | 2 ore | un picco unico di ormone della crescita, massimo dopo 40 minuti |
| CJC-1295 con DAC | da 5,8 a 8,1 giorni | ormone della crescita elevato per più di 6 giorni, IGF-1 da 9 a 11 giorni |
| Semaglutide | da 145 a 168 ore | concentrazione massima 30-36 ore dopo l'iniezione |
| Tirzepatide | circa 5 giorni | una somministrazione a settimana mantiene una concentrazione stabile |
| Retatrutide | circa 6 giorni | una somministrazione a settimana mantiene una concentrazione stabile |
| GHK-Cu | meno di 30 minuti | nessuna durata dell'effetto misurata dopo somministrazione sistemica |
| MGF | pochi minuti | nessuno studio concluso sull'uomo |
Da dove vengono questi numeri?
L'ipamorelina è stata misurata in uno studio pubblicato su Pharmaceutical Research nel 1999. Otto uomini sani per livello, per cinque livelli di dose, hanno ricevuto un'infusione di quindici minuti. L'emivita terminale era di 2 ore, la clearance di 0,078 litri all'ora per chilo e il volume di distribuzione di 0,22 litri per chilo. L'ormone della crescita veniva rilasciato in un solo picco, dopo 0,67 ore, e poi calava in modo esponenziale.
Il CJC-1295 è stato studiato nel 2006 sul Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, in adulti sani tra i 21 e i 61 anni. Dopo una sola iniezione sottocutanea l'ormone della crescita aumentava da 2 a 10 volte per più di sei giorni, e l'IGF-1 da 1,5 a 3 volte per 9-11 giorni. Dopo più dosi l'IGF-1 restava sopra il valore di partenza fino a 28 giorni. Questi numeri riguardano la versione con la tecnologia DAC e non si trasferiscono alla versione senza, come spiega la guida sul CJC-1295 con o senza DAC.
La semaglutide è stata oggetto di una revisione di farmacocinetica pubblicata nel 2024, che ha riunito 17 studi. La sua emivita dopo somministrazione sottocutanea era tra 145 e 168 ore, cioè circa una settimana. La tirzepatide è stata descritta con un modello di popolazione costruito su 19 studi, con un'emivita di circa 5 giorni. La retatrutide ha, in una revisione del 2024, un'emivita media di circa 6 giorni. Le tre molecole sono confrontate nella guida su semaglutide, tirzepatide e retatrutide.
La via di somministrazione cambia qualcosa per l'HCG?
Per la gonadotropina corionica è stato misurato qualcosa di più interessante della sola emivita. In uno studio uscito su Fertility and Sterility nel 1991, ventiquattro uomini sani hanno ricevuto 5000 UI, un gruppo per via sottocutanea, l'altro per via intramuscolare. Dopo la somministrazione sottocutanea il picco di concentrazione arrivava più tardi e l'emivita era più lunga.
La risposta di testosterone, LH e FSH è stata identica nei due gruppi. Gli autori hanno quindi giudicato la via sottocutanea efficace quanto quella intramuscolare. La sostanza in sé è descritta sulla pagina della sostanza HCG.
Per quali peptidi nessuno l'ha misurata?
Per buona parte del catalogo la risposta è: non si sa. Per BPC-157, TB-500, MOTS-c e SLU-PP-332 non è stato pubblicato alcuno studio farmacocinetico sull'uomo, quindi qui non diamo alcun numero. I dati vengono solo da animali e colture cellulari, e trasferirli all'uomo vorrebbe dire tirare a indovinare.
Il MGF è un caso a parte. La molecola naturale scompare dal sangue in pochi minuti, ed è proprio questo il problema che la versione pegilata doveva risolvere. La differenza è spiegata nella guida su MGF e PEG-MGF.
Perché non è un'istruzione per l'uso
L'emivita non dice con quale frequenza somministrare qualcosa, e non ne traiamo conclusioni del genere. Gli studi citati sono stati condotti in centri clinici, su piccoli gruppi, con somministrazione endovenosa o sottocutanea sotto controllo. Tutto il nostro catalogo è venduto come materiale di ricerca di laboratorio, come spiega la guida sullo stato giuridico dei peptidi.
Il numero che conta di più all'acquisto riguarda la conservazione del flaconcino, e non il sangue. Un peptide sciolto si conserva per un tempo limitato in frigorifero, come descrive la guida per conservare polvere e soluzione. Tutti i prezzi sono nel listino prezzi.
Domande frequenti
Quale peptide del catalogo ha l'emivita più lunga?
Il CJC-1295 con DAC, da 5,8 a 8,1 giorni. Subito dopo vengono retatrutide e tirzepatide, con circa sei e cinque giorni.
Un'emivita breve vuol dire un'azione breve?
Non sempre. L'ipamorelina scompare in due ore, mentre il CJC-1295 alza l'IGF-1 per più di una settimana dopo una sola dose.
Qual è l'emivita del BPC-157?
Non la si conosce. Non è stato pubblicato alcuno studio farmacocinetico di questo peptide nell'uomo.
L'HCG agisce meglio per via sottocutanea o intramuscolare?
Nello studio del 1991 la risposta di testosterone, LH e FSH era la stessa nei due gruppi.
Questi numeri dicono con quale frequenza somministrare un peptide?
No. L'emivita descrive la scomparsa della sostanza dal sangue, non uno schema d'uso.
Da dove vengono queste informazioni
La farmacocinetica dell'ipamorelina viene da Pharmaceutical Research, 1999. I dati sul CJC-1295 con DAC vengono dal Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006. L'emivita della semaglutide viene da una revisione del 2024 su 17 studi, quella della tirzepatide da un modello di popolazione costruito su 19 studi e quella della retatrutide da una revisione del 2024. Il confronto tra HCG sottocutanea e intramuscolare viene da Fertility and Sterility, 1991.
Fonti
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research, 1999, 16(9): 1412-1416. https://doi.org/10.1023/a:1018955126402
- Teichman SL, Neale A, Lawrence B et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006, 91(3): 799-805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536
- Yang XD, Yang YY. Clinical Pharmacokinetics of Semaglutide: A Systematic Review. Drug Design, Development and Therapy, 2024, 18: 2555-2570. https://doi.org/10.2147/DDDT.S470826
- Schneck K, Urva S. Population pharmacokinetics of the GIP/GLP receptor agonist tirzepatide. CPT: Pharmacometrics and Systems Pharmacology, 2024, 13(3): 494-503. https://doi.org/10.1002/psp4.13099
- Tetelbaun L, Mullally JA, Frishman WH. The First Triple Agonist for Antiobesity: Retatrutide. Cardiology in Review, 2024. https://doi.org/10.1097/CRD.0000000000000793
- Saal W, Glowania HJ, Hengst W, Happ J. Pharmacodynamics and pharmacokinetics after subcutaneous and intramuscular injection of human chorionic gonadotropin. Fertility and Sterility, 1991, 56(2): 225-229. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1712735/