Les demi-vies des peptides de notre catalogue vont de quelques minutes à huit jours. L'ipamoréline disparaît du sang en deux heures, le CJC-1295 avec DAC met près d'une semaine, et pour le MOTS-c et le BPC-157, personne ne l'a mesuré chez l'humain. Voici les chiffres des études publiées, la source de chacun et l'explication de ce qui fait qu'un effet peut durer plus longtemps que la présence de la molécule dans le sang.
Que signifie la demi-vie ?
La demi-vie est le temps au bout duquel la concentration d'une substance dans le sang a baissé de moitié. Après deux demi-vies, il en reste un quart, après trois, un huitième. Ce paramètre décrit la molécule elle-même, et non son effet dans l'organisme.
La distinction compte pour les peptides qui libèrent l'hormone de croissance. La molécule peut disparaître du sang en une heure, alors qu'un IGF-1 élevé se maintient pendant plusieurs jours. C'est pourquoi le tableau ci-dessous a une seconde colonne, avec la durée de l'effet mesuré.
Quels chiffres les études chez l'humain donnent-elles ?
| Substance | Demi-vie | Durée de l'effet mesuré |
|---|---|---|
| Ipamoréline | 2 heures | un pic unique d'hormone de croissance, maximum après 40 minutes |
| CJC-1295 avec DAC | de 5,8 à 8,1 jours | hormone de croissance élevée plus de 6 jours, IGF-1 de 9 à 11 jours |
| Sémaglutide | de 145 à 168 heures | concentration maximale 30 à 36 heures après l'injection |
| Tirzépatide | environ 5 jours | une administration par semaine maintient une concentration stable |
| Rétatrutide | environ 6 jours | une administration par semaine maintient une concentration stable |
| GHK-Cu | moins de 30 minutes | pas de durée d'effet mesurée après administration systémique |
| MGF | quelques minutes | pas d'étude terminée chez l'humain |
D'où viennent ces chiffres ?
L'ipamoréline a été mesurée dans une étude publiée dans Pharmaceutical Research en 1999. Huit hommes en bonne santé par palier, pour cinq paliers de dose, ont reçu une perfusion de quinze minutes. La demi-vie terminale était de 2 heures, la clairance de 0,078 litre par heure et par kilo et le volume de distribution de 0,22 litre par kilo. L'hormone de croissance était libérée en un seul pic, au bout de 0,67 heure, puis décroissait de façon exponentielle.
Le CJC-1295 a été étudié en 2006 dans le Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, chez des adultes en bonne santé de 21 à 61 ans. Après une seule injection sous-cutanée, l'hormone de croissance augmentait de 2 à 10 fois pendant plus de six jours, et l'IGF-1 de 1,5 à 3 fois pendant 9 à 11 jours. Après plusieurs doses, l'IGF-1 restait au-dessus de sa valeur de départ jusqu'à 28 jours. Ces chiffres concernent la version avec la technologie DAC et ne se transposent pas à la version sans, comme l'explique le guide sur le CJC-1295 avec ou sans DAC.
Le sémaglutide a fait l'objet d'une revue de pharmacocinétique publiée en 2024, qui a réuni 17 études. Sa demi-vie après administration sous-cutanée se situait entre 145 et 168 heures, soit environ une semaine. Le tirzépatide a été décrit par un modèle de population construit à partir de 19 études, avec une demi-vie d'environ 5 jours. Le rétatrutide a, dans une revue de 2024, une demi-vie moyenne d'environ 6 jours. Les trois molécules sont comparées dans le guide sur le sémaglutide, le tirzépatide et le rétatrutide.
La voie d'administration change-t-elle quelque chose pour l'HCG ?
Pour la gonadotrophine chorionique, on a mesuré quelque chose de plus intéressant que la demi-vie seule. Dans une étude parue dans Fertility and Sterility en 1991, vingt-quatre hommes en bonne santé ont reçu 5 000 UI, un groupe par voie sous-cutanée, l'autre par voie intramusculaire. Après l'administration sous-cutanée, le pic de concentration arrivait plus tard et la demi-vie était plus longue.
La réponse de la testostérone, de la LH et de la FSH a été identique dans les deux groupes. Les auteurs ont donc jugé la voie sous-cutanée aussi efficace que la voie intramusculaire. La substance elle-même est décrite sur la page de la substance HCG.
Pour quels peptides personne ne l'a mesuré ?
Pour une bonne partie du catalogue, la réponse est : on ne sait pas. Pour le BPC-157, le TB-500, le MOTS-c et le SLU-PP-332, aucune étude pharmacocinétique chez l'humain n'a été publiée, donc nous ne donnons aucun chiffre ici. Les données viennent uniquement d'animaux et de cultures cellulaires, et les transposer à l'humain reviendrait à deviner.
Le MGF est un cas à part. La molécule naturelle disparaît du sang en quelques minutes, et c'est justement ce problème que la version pégylée devait résoudre. La différence est expliquée dans le guide sur le MGF et le PEG-MGF.
Pourquoi ce n'est pas un mode d'emploi
La demi-vie ne dit pas à quelle fréquence administrer quoi que ce soit, et nous n'en tirons pas de telles conclusions. Les études citées ont été menées dans des centres cliniques, sur de petits groupes, avec une administration intraveineuse ou sous-cutanée sous surveillance. Tout notre catalogue est vendu comme matériel de recherche en laboratoire, ce qu'explique le guide sur le statut juridique des peptides.
Le chiffre qui compte davantage à l'achat concerne la conservation du flacon, et non le sang. Un peptide dissous se garde un temps limité au réfrigérateur, ce que décrit le guide pour conserver la poudre et la solution. Tous les prix figurent dans la liste des prix.
Questions fréquentes
Quel peptide du catalogue a la demi-vie la plus longue ?
Le CJC-1295 avec DAC, de 5,8 à 8,1 jours. Juste derrière viennent le rétatrutide et le tirzépatide, avec environ six et cinq jours.
Une demi-vie courte veut-elle dire une action courte ?
Pas toujours. L'ipamoréline disparaît en deux heures, alors que le CJC-1295 élève l'IGF-1 pendant plus d'une semaine après une seule dose.
Quelle est la demi-vie du BPC-157 ?
On ne la connaît pas. Aucune étude pharmacocinétique de ce peptide chez l'humain n'a été publiée.
L'HCG agit-elle mieux par voie sous-cutanée ou intramusculaire ?
Dans l'étude de 1991, la réponse de la testostérone, de la LH et de la FSH était la même dans les deux groupes.
Ces chiffres disent-ils à quelle fréquence administrer un peptide ?
Non. La demi-vie décrit la disparition de la substance dans le sang, pas un schéma d'utilisation.
D'où viennent ces informations
La pharmacocinétique de l'ipamoréline vient de Pharmaceutical Research, 1999. Les données sur le CJC-1295 avec DAC viennent du Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006. La demi-vie du sémaglutide vient d'une revue de 2024 portant sur 17 études, celle du tirzépatide d'un modèle de population construit sur 19 études et celle du rétatrutide d'une revue de 2024. La comparaison entre HCG sous-cutanée et intramusculaire vient de Fertility and Sterility, 1991.
Sources
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research, 1999, 16(9): 1412-1416. https://doi.org/10.1023/a:1018955126402
- Teichman SL, Neale A, Lawrence B et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006, 91(3): 799-805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536
- Yang XD, Yang YY. Clinical Pharmacokinetics of Semaglutide: A Systematic Review. Drug Design, Development and Therapy, 2024, 18: 2555-2570. https://doi.org/10.2147/DDDT.S470826
- Schneck K, Urva S. Population pharmacokinetics of the GIP/GLP receptor agonist tirzepatide. CPT: Pharmacometrics and Systems Pharmacology, 2024, 13(3): 494-503. https://doi.org/10.1002/psp4.13099
- Tetelbaun L, Mullally JA, Frishman WH. The First Triple Agonist for Antiobesity: Retatrutide. Cardiology in Review, 2024. https://doi.org/10.1097/CRD.0000000000000793
- Saal W, Glowania HJ, Hengst W, Happ J. Pharmacodynamics and pharmacokinetics after subcutaneous and intramuscular injection of human chorionic gonadotropin. Fertility and Sterility, 1991, 56(2): 225-229. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1712735/