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ACE-031 (ACVR2B) 10 mg - Genheal

ACE-031 (ACVR2B), 10 mg. Flacon de Genheal, poudre lyophilisée. Vendu comme matériel de recherche, pas comme médicament.

Ce que contient ce flacon

Le flacon contient 10 mg. La poudre n'a pas de concentration propre : celle-ci n'apparaît qu'au moment où vous ajoutez l'eau, et le tableau ci-dessous montre ce que donnent différentes quantités. La marche à suivre est décrite dans le guide sur la reconstitution d'un peptide, et ce qui change une fois la poudre dissoute dans celui sur la conservation.

Eau ajoutée Concentration Par unité sur seringue U-100
1 ml 10 mg/ml 100 microgrammes
2 ml 5 mg/ml 50 microgrammes
5 ml 2 mg/ml 20 microgrammes

Le tableau n'est qu'un calcul : il traduit les 10 mg du flacon en concentration pour un volume d'eau choisi. Ce n'est pas une recommandation de dose, et nous n'en publions aucune.

Ce flacon et les autres versions de l'ACE-031 (ACVR2B)

La même substance existe ici en deux autres versions : Bio-Peptide, 10 mg et Nouveaux Ltd., 10 mg. La molécule est identique ; ce qui change, c'est le fabricant. Les trois contiennent la même quantité : le choix porte donc sur le fabricant et le certificat du lot, pas sur la taille.

Genheal comme fabricant

Genheal couvre l'axe de l'hormone de croissance plus complètement que les deux autres et il est le seul à proposer le mélange prêt à l'emploi de BPC-157 et TB-500 ainsi que la tésamoréline. Ses flacons portent un code sous l'hologramme.

Ce que disent les données

Ce que la recherche dit sur l'ACE-031 (ACVR2B), et où elle s'arrête, est réuni sur la page de ce composé. Nous ne publions aucun schéma de dosage. Vendu comme matériel de recherche, pas comme médicament.

Contrôle et livraison

Chaque flacon porte un code sous l'hologramme et provient d'un lot accompagné d'un certificat d'analyse ; comment vérifier les deux est décrit sur vérifier votre produit. Nous expédions depuis la Pologne, y compris à l'étranger ; hors de Pologne, la livraison coûte 30 EUR en paiement anticipé ou 80 EUR en contre-remboursement : livraison et paiement.

Ce qu'est la myostatine et pourquoi la bloquer

La myostatine, aussi notée GDF-8, est une protéine de la superfamille du TGF-bêta qui freine la croissance du muscle squelettique. Les animaux et les personnes porteurs d'une mutation qui désactive le gène de la myostatine ont nettement plus de masse musculaire. Cette observation est à la base de toute l'idée de bloquer cette protéine par un médicament.

L'ACE-031 est une protéine de fusion fondée sur le récepteur de l'activine de type 2B, reliée à un fragment d'anticorps. Elle agit comme un récepteur leurre : elle capte la myostatine, l'activine A, l'activine B et des molécules apparentées avant qu'elles n'atteignent les cellules musculaires. De là vient l'abréviation ACVR2B dans le nom du produit.

L'histoire des essais cliniques

L'ACE-031 a été étudiée chez des garçons atteints de myopathie de Duchenne, où le blocage de la myostatine devait soutenir la croissance et la réparation du muscle. Acceleron Pharma et Shire ont interrompu ces essais le 21 avril 2011 en raison d'effets indésirables : certains participants ont présenté des saignements du nez et des gencives et de petits vaisseaux dilatés dans la peau, qui ont disparu à l'arrêt. Ces effets ont été reliés au blocage des signaux BMP9 et BMP10 par le récepteur de l'activine, importants pour le fonctionnement normal des vaisseaux. Le 2 mai 2013, les deux sociétés ont mis fin au programme sans le reprendre.

Pour l'acheteur, cela signifie que le mécanisme a été testé en conditions cliniques et a montré à la fois un effet sur le muscle et un effet secondaire inattendu. Nous n'écrivons pas que l'ACE-031 construit le muscle de façon prouvée et sûre : pour les personnes en bonne santé, aucune donnée clinique ne le confirme.

L'ACE-031 et la follistatine 344

Caractéristique ACE-031 (ACVR2B) Follistatine 344
Type de molécule Protéine de fusion avec le récepteur de l'activine Protéine qui lie les ligands du TGF-bêta
Mode d'action Récepteur leurre qui capte la myostatine Lie la myostatine et les ligands apparentés
Études chez l'humain Essais interrompus en 2011, programme arrêté en 2013 Aucun essai randomisé sur la prise de muscle

Une seule concentration dans cette boîte

La boîte Genheal contient une ampoule de solvant de 1 ml. Les 10 mg dissous dedans donnent 10 mg par millilitre, soit 100 microgrammes par unité de seringue U-100. Si vous voulez une graduation deux fois plus fine, la version Bio-Peptide fournit deux ampoules.

À qui s'adresse ce flacon

La voie de la myostatine vous intéresse et vous voulez l'ensemble le plus simple, un flacon et une ampoule : c'est celui-ci. Vous cherchez la seconde molécule qui vise la même voie : c'est la follistatine 344.

Les deux types de fibres : une étude chez la souris de 2010

Les premières données sur l'effet de l'ACE-031 sur les muscles viennent d'une étude chez la souris publiée en 2010 dans le Journal of Applied Physiology. Des souris de huit semaines ont reçu de l'ACE-031 ou un placebo pendant 28 jours. Au bout de cette période, les souris traitées pesaient en moyenne 16 % de plus que les témoins.

Muscle de la souris Gain de masse après 28 jours
Gastrocnémien 46 %
Plantaire 44 %
Soléaire 33 %
Long extenseur des orteils 26 %

Le résultat le plus important concernait le type de fibres. Les deux types ont grossi, lentes et rapides. Dans le soléaire, la section des fibres lentes a augmenté de 22 % et celle des fibres rapides de 28 %. Dans le plantaire, la section des fibres a augmenté de 57 %.

Les chercheurs ont souligné que cela distingue l'ACE-031 des médicaments qui bloquent uniquement la myostatine et agissent surtout sur les fibres rapides. En plus de la myostatine, l'ACE-031 capte aussi des molécules apparentées, dont les activines.

De la souris à l'humain

Après les études chez l'animal, l'ACE-031 a été testé chez des femmes ménopausées en bonne santé. Une seule injection a augmenté au bout de 29 jours la masse maigre du corps entier de 3,3 % et le volume des muscles de la cuisse de 5,1 %. La demi-vie était de 10 à 15 jours. Le programme d'études chez des garçons atteints de dystrophie a ensuite été arrêté à cause de saignements de nez et de petits vaisseaux dilatés. L'ensemble est décrit dans le guide Follistatine 344 et ACE-031 : bloqueurs de la myostatine.

Sources : Cadena et al., Journal of Applied Physiology 2010, Attie et al., Muscle and Nerve 2013.

Questions fréquentes

Quelle quantité d'ACE-031 (ACVR2B) contient ce flacon ?

10 mg de poudre lyophilisée de Genheal, dans un flacon.

Quelle concentration donne 2 ml d'eau ?

5 mg par millilitre, soit 50 microgrammes par unité sur une seringue U-100. Les autres volumes figurent dans le tableau ci-dessus.

Est-ce la même molécule que dans le flacon de Bio-Peptide ?

Oui. L'ACE-031 (ACVR2B) est la même substance dans chaque flacon d'ici, et les deux contiennent 10 mg. Ce qui change, c'est le fabricant et le certificat du lot.