Hexarelin verstärkt die Kontraktion des Herzens unabhängig davon, wie viel Wachstumshormon es freisetzt. In einer Studie von 1999 an gesunden Männern stieg die Ejektionsfraktion der linken Herzkammer nach Hexarelin von 64 auf 71 Prozent, während Wachstumshormon in gleicher Menge sie überhaupt nicht veränderte. Einen ähnlichen Effekt maß man bei Patienten mit Wachstumshormonmangel und während einer koronaren Bypassoperation. Hier lesen Sie, über welche Rezeptoren Hexarelin auf das Herz wirkt, was in jeder Studie gemessen wurde und was diese Ergebnisse noch nicht sagen.
Warum wirkt Hexarelin auf das Herz?
Hexarelin hat im Herzen eigene Rezeptoren und wirkt deshalb direkt darauf, nicht über das Wachstumshormon. Es gehört zur Familie der GHRP, der Peptide, die Wachstumshormon freisetzen. In der Hypophyse wirkt es über den Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a, genau wie GHRP-2, GHRP-6 und Ipamorelin. Rezeptoren für diese Peptidgruppe fand man jedoch auch im Herzmuskel.
Das zweite Ziel von Hexarelin im Herzen ist das Protein CD36. Beschrieben haben es Forscher der Universität Montreal im Jahr 2002 in Circulation Research. Hexarelin bindet daran unabhängig vom Ghrelin-Rezeptor und hat damit zwei getrennte Wege zum Herzen. Das allgemeine Profil von Hexarelin, einschließlich seiner Wirkung auf Hormone und Schlaf, beschreibt der Leitfaden Hexarelin: Studien am Menschen.
Was zeigte die Studie an gesunden Männern?
Bei sieben gesunden Männern steigerte intravenös gegebenes Hexarelin die Ejektionsfraktion der linken Kammer von 64,0 auf 70,7 Prozent. Die Studie wurde an der Universität Turin durchgeführt und 1999 im Journal of Endocrinological Investigation veröffentlicht. Die Ejektionsfraktion ist der Anteil des Blutes, den die linke Kammer bei jedem Schlag auswirft. Gemessen wurde sie mit einem Isotopenverfahren, der Radionuklid-Angiokardiographie.
In einem getrennten Versuch erhielten dieselben Männer rekombinantes Wachstumshormon. Beide Substanzen hoben den Wachstumshormonspiegel im Blut im gleichen Maß an. Trotzdem stieg die Ejektionsfraktion nur nach Hexarelin. Blutdruck und Herzfrequenz veränderten sich in keinem der Versuche wesentlich.
Der Effekt setzte schnell ein und hielt kurz an. Die Ejektionsfraktion stieg nach 15 Minuten deutlich, erreichte nach 30 Minuten ihren Höchstwert und blieb bis zu 60 Minuten erhöht. Die Autoren schlossen, dass Hexarelin kurzzeitig die Kontraktion des Herzens verstärkt. Ihrer Ansicht nach hängt diese Wirkung nicht vom Wachstumshormon ab, sondern von Rezeptoren im Herzmuskel.
Wirkt Hexarelin bei Wachstumshormonmangel auf das Herz?
Ja, auch bei Männern mit schwerem Wachstumshormonmangel steigerte Hexarelin die Ejektionsfraktion. Die zweite Studie aus Turin erschien 1999 im European Journal of Pharmacology. Sie umfasste sieben Patienten mit Wachstumshormonmangel im Durchschnittsalter von 42 Jahren und neun gesunde Männer.
Bei den Patienten setzte Hexarelin fast kein Wachstumshormon frei, weil ihre Hypophyse dazu nicht fähig war. Der Spitzenwert lag bei 1,9 Mikrogramm pro Liter gegenüber 45,7 bei den Gesunden. Die Ejektionsfraktion der Patienten stieg dennoch von 50 auf 57 Prozent. Bei den Gesunden stieg sie von 63 auf 70 Prozent. Das ist das stärkste Argument dafür, dass die Wirkung auf das Herz nicht über das Wachstumshormon läuft.
| Gruppe | Ejektionsfraktion vorher | Höchstwert nach Hexarelin |
|---|---|---|
| Gesunde Männer (1999, J Endocrinol Invest) | 64,0 Prozent | 70,7 Prozent |
| Gesunde Männer (1999, Eur J Pharmacol) | 63 Prozent | 70 Prozent |
| Wachstumshormonmangel | 50 Prozent | 57 Prozent |
| Ischämische Kardiomyopathie | 22,6 Prozent | 26,2 Prozent |
| Dilatative Kardiomyopathie | 16,7 Prozent | 17,7 Prozent (ohne wesentliche Änderung) |
Was wurde bei Patienten mit krankem Herzen gemessen?
Bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie steigerte Hexarelin die Ejektionsfraktion, bei Patienten mit dilatativer Kardiomyopathie nicht. Die Ergebnisse veröffentlichte das European Journal of Heart Failure im Jahr 2002. Die Studie umfasste fünf Patienten mit der ischämischen und acht mit der dilatativen Form. Alle hatten eine sehr schwache Funktion der linken Kammer, mit einer Ejektionsfraktion zwischen gut zehn und gut zwanzig Prozent.
In beiden Gruppen hob Hexarelin das Wachstumshormon in ähnlichem Maß an. Bei der ischämischen Form stieg die Ejektionsfraktion von 22,6 auf 26,2 Prozent. Bei der dilatativen Form blieb sie praktisch unverändert. Die Autoren erklären den Unterschied damit, dass bei der ischämischen Erkrankung mehr lebender Muskel übrig bleibt, der auf den Reiz antworten kann.
Was zeigte die Studie während einer Herzoperation?
Bei 24 Männern mit koronarer Herzkrankheit verbesserte Hexarelin, während der Bypassoperation gegeben, die Herzleistung innerhalb von 10 Minuten. Die Studie erschien 2002 im European Journal of Pharmacology. Die Patienten lagen in Vollnarkose, die Herzleistung wurde mit transösophagealer Echokardiographie und einem Katheter in der Lungenarterie gemessen. Verglichen wurden vier Gruppen: Hexarelin in einer Dosis von 2 Mikrogramm pro Kilogramm, GHRH, Wachstumshormon und Placebo.
Nur Hexarelin steigerte die Ejektionsfraktion, den Herzindex und das Herzminutenvolumen. Der Effekt hielt bis zu 90 Minuten an. Der Wedge-Druck in der Lungenarterie sank, was eine geringere Belastung der linken Kammer bedeutet. Der periphere Gefäßwiderstand änderte sich nicht, und die Herzfrequenz war wie nach Placebo. GHRH und Wachstumshormon hatten keinen Einfluss auf die Herzleistung, obwohl GHRH das Wachstumshormon ähnlich stark anhob wie Hexarelin.
Welche Rolle spielt der Rezeptor CD36?
CD36 ist ein Protein auf der Oberfläche von Herzmuskelzellen und kleinen Gefäßen, an das Hexarelin unabhängig vom Ghrelin-Rezeptor bindet. Das Team aus Montreal fand es 2002, indem es Zellmembranen aus Rattenherzen mit einem radioaktiven Hexarelin-Derivat markierte. Das gebundene Protein hatte eine Masse von 84 kDa und erwies sich als identisch mit CD36.
In isolierten Herzen erhöhte Hexarelin den Perfusionsdruck in den Herzkranzgefäßen proportional zur Dosis. In Herzen von Mäusen ohne CD36 und bei Ratten mit angeborenem Fehlen dieses Proteins blieb der Effekt aus. Hexarelin verengte die Herzkranzgefäße also gerade über CD36. Die Autoren vermuteten, dass dieser Mechanismus beim Krampf der Herzkranzgefäße bei Arteriosklerose eine Rolle spielen könnte. Das ist ein Ergebnis aus Tiermodellen, das sich nicht direkt auf den Menschen übertragen lässt.
Was zeigten neuere Tierstudien?
Neuere Arbeiten an Ratten deuten auf eine schützende Wirkung von Hexarelin nach einer Ischämie des Herzens hin. In einer Studie von 2017 im International Heart Journal wurde bei Ratten für 30 Minuten eine Herzkranzarterie verschlossen und danach der Blutfluss wiederhergestellt. 7 Tage lang erhielten die Tiere Hexarelin, Ghrelin oder Kochsalzlösung. Hexarelin verbesserte die Pumpfunktion des Herzens und erhöhte die Zahl überlebender Herzmuskelzellen.
Der Effekt von Hexarelin war etwas stärker als der von Ghrelin in gleichwertiger Dosis. Hexarelin senkte außerdem den Spiegel von Malondialdehyd, einem Marker oxidativer Schäden. Die Wirkung verschwand nach Blockade des Rezeptors GHS-R1a, lief in diesem Modell also über den Ghrelin-Rezeptor im Herzen.
Was ist über Hexarelin und das Herz nicht bekannt?
Alle Studien am Menschen betrafen eine einmalige intravenöse Gabe und maßen den Effekt höchstens anderthalb Stunden lang. Es gibt keine Studien, in denen Hexarelin über Monate gegeben und die Herzleistung bewertet wurde. Die Gruppen waren klein, mit 5 bis 24 Personen. Hexarelin ist für keine Herzerkrankung als Arzneimittel zugelassen. Die meisten der hier beschriebenen Studien stammen von zwei Teams, aus Turin und aus Montreal.
Wo kauft man Hexarelin und was kostet es?
Im Shop gibt es Hexarelin in Ampullen zu 10 mg von drei Marken, alle vorrätig. Hexarelin 10 mg Genheal kostet 45 EUR. Hexarelin 10 mg Bio-Peptide kostet 50 EUR, Hexarelin 10 mg Nouveaux Ltd. 55 EUR. Alle Varianten stehen auf der Seite Hexarelin. Einen Vergleich mit verwandten Peptiden finden Sie im Leitfaden zu GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin und Hexarelin.
Häufige Fragen
Wirkt Hexarelin auf das Herz?
Ja. In Studien am Menschen steigerte eine einmalige intravenöse Dosis die Ejektionsfraktion der linken Kammer, bei Gesunden von 64 auf 71 Prozent, mit einer Wirkung von bis zu einer Stunde.
Hängt die Wirkung von Hexarelin auf das Herz vom Wachstumshormon ab?
Nein. Wachstumshormon in gleicher Menge veränderte die Herzleistung nicht, und bei Patienten mit Wachstumshormonmangel steigerte Hexarelin die Ejektionsfraktion trotzdem.
Was ist der Rezeptor CD36?
Ein Protein auf Herzzellen und kleinen Gefäßen, an das Hexarelin unabhängig vom Ghrelin-Rezeptor bindet. Beschrieben wurde es 2002 in Studien an Herzen von Ratten und Mäusen.
Hilft Hexarelin bei Herzinsuffizienz?
In einer Studie von 2002 verbesserte es die Ejektionsfraktion bei ischämischer Kardiomyopathie, nicht aber bei dilatativer. Als Arzneimittel gegen Herzerkrankungen ist es nicht zugelassen.
Wie schnell wirkt Hexarelin auf das Herz?
Bei gesunden Männern war der Effekt nach 15 Minuten deutlich und nach 30 Minuten am größten. Während einer Herzoperation trat die Verbesserung nach 10 Minuten ein und hielt bis zu 90 Minuten an.
Quellen
- Bisi G, Podio V, Valetto MR et al. Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. Journal of Endocrinological Investigation, 1999, 22(4): 266-272. https://doi.org/10.1007/BF03343555
- Bisi G, Podio V, Valetto MR et al. Cardiac effects of hexarelin in hypopituitary adults. European Journal of Pharmacology, 1999, 381(1): 31-38. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(99)00537-3
- Imazio M, Bobbio M, Broglio F et al. GH-independent cardiotropic activities of hexarelin in patients with severe left ventricular dysfunction due to dilated and ischemic cardiomyopathy. European Journal of Heart Failure, 2002, 4(2): 185-191. https://doi.org/10.1016/s1388-9842(01)00223-9
- Broglio F, Guarracino F, Benso A et al. Effects of acute hexarelin administration on cardiac performance in patients with coronary artery disease during by-pass surgery. European Journal of Pharmacology, 2002, 448(2-3): 193-200. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(02)01934-9
- Bodart V, Febbraio M, Demers A et al. CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circulation Research, 2002, 90(8): 844-849. https://doi.org/10.1161/01.res.0000016164.02525.b4
- Huang J, Li Y, Zhang J et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. International Heart Journal, 2017, 58(2): 257-263. https://doi.org/10.1536/ihj.16-241