Melanotan 2 bräunt die Haut ohne Sonne. In der ersten Studie am Menschen von 1996 reichten fünf kleine Dosen unter die Haut, damit Gesicht, Oberkörper und Gesäß deutlich dunkler wurden. Die Wirkung wurde mit einem Gerät gemessen und nicht nur mit bloßem Auge beurteilt. Hier lesen Sie, wie das Peptid die Bräunung auslöst, was die Forscher der University of Arizona genau gemessen haben und worin sich Melanotan 2 von seinem älteren Verwandten unterscheidet, aus dem ein zugelassenes Arzneimittel wurde.
Wie löst Melanotan 2 die Bräunung aus?
Melanotan 2 ahmt das natürliche Hormon Alpha-MSH nach, das den Pigmentzellen den Befehl gibt, dunkles Pigment zu bilden. Diese Zellen heißen Melanozyten und liegen in der untersten Schicht der Oberhaut. Auf ihrer Oberfläche sitzt der Rezeptor MC1R. Bindet Alpha-MSH oder sein synthetisches Gegenstück an diesen Rezeptor, stellt der Melanozyt die Produktion auf Eumelanin um.
Eumelanin ist ein braunschwarzer Farbstoff, der für einen dunklen, dauerhaften Hautton sorgt. Der zweite Farbstoff, Phäomelanin, ist gelbrot und schützt schwächer vor Strahlung. Die natürliche Bräune nach der Sonne entsteht auf demselben Weg, nur ist das Startsignal ein Hautschaden durch UV-Licht. Melanotan 2 liefert dieses Signal direkt, sodass der Melanozyt nicht auf die UV-Strahlung warten muss.
Was ist Melanotan 2?
Melanotan 2 ist ein kurzes, ringförmig geschlossenes Bruchstück des Hormons Alpha-MSH aus sieben Aminosäuren. Entwickelt haben es Wissenschaftler der University of Arizona in Tucson, dieselben, die zuvor Melanotan 1 geschaffen hatten. Der Ring entsteht durch eine Lactambindung zwischen zwei Aminosäuren. Dieser Aufbau schützt das Molekül vor den Enzymen, die das natürliche Hormon schnell abbauen.
Die Autoren der ersten klinischen Studie nannten Melanotan 2 ein außergewöhnlich stark melanotropes Analogon. In Labortests wirkte es sehr stark auf Pigmentzellen. Aus derselben Molekülfamilie stammt PT-141, also Bremelanotid, das später als Arzneimittel gegen sexuelle Funktionsstörungen entstand.
Was zeigte die erste Studie zu Melanotan 2 am Menschen?
Die erste Studie zu Melanotan 2 am Menschen zeigte eine dunklere Haut nach nur fünf Dosen. Die Arbeit erschien 1996 in der Zeitschrift Life Sciences. Teilgenommen haben drei gesunde Männer. Zwei Wochen lang erhielten sie von Montag bis Freitag eine Injektion unter die Haut, abwechselnd Melanotan 2 und Kochsalzlösung. Der Teilnehmer wusste nicht, was er an einem bestimmten Tag bekam.
Die Startdosis betrug 0,01 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Zwei Teilnehmer wurden schrittweise auf 0,03 mg/kg gesteigert, einer auf 0,025 mg/kg. Eine Woche nach der letzten Dosis war bei zwei der drei Männer die Haut an Gesicht, Oberkörper und Gesäß deutlich dunkler. Bestätigt wurde die Veränderung durch eine Messung des von der Haut zurückgeworfenen Lichts, also eine Methode, die Farbe in eine Zahl umrechnet.
Die Forscher folgerten, dass Melanotan 2 beim Menschen schon nach fünf niedrigen Dosen jeden zweiten Tag bräunend wirkt. Als Dosis für weitere Studien der Phase 1 nannten sie 0,025 mg/kg pro Tag. Diese Empfehlung ist kein Rat für irgendjemanden. Es ist eine Zahl aus dem Protokoll einer einzigen Studie mit drei Personen.
| Was gemessen wurde | Ergebnis der Studie von 1996 |
|---|---|
| Zahl der Teilnehmer | 3 gesunde Männer |
| Art der Gabe | unter die Haut, jeden zweiten Werktag über 2 Wochen |
| Dosen | 0,01 bis 0,03 mg/kg |
| Dunklere Haut | bei 2 von 3 Personen: Gesicht, Oberkörper, Gesäß |
| Wann sichtbar | eine Woche nach der letzten Dosis |
| Weitere Wirkungen | leichte Übelkeit, Gähnen mit Strecken, spontane Erektionen über 1-5 Stunden |
Was bewirkt Melanotan 2 außer der Bräunung?
Melanotan 2 wirkt nicht nur auf die Haut, weil Melanocortin-Rezeptoren auch im Gehirn vorkommen. In der Studie von 1996 zeigten die Teilnehmer ein typisches Muster aus Gähnen und Strecken. Es fiel zeitlich mit spontanen Erektionen zusammen, die eine bis fünf Stunden nach der Dosis anhielten. Bei den meisten Dosen wurde leichte Übelkeit gemeldet, die keine Medikamente erforderte.
Bei der höchsten Dosis, 0,03 mg/kg, fühlte sich einer der zwei Teilnehmer schläfrig und müde, Grad 2 auf der Skala der Weltgesundheitsorganisation. Gerade die Wirkung auf die Erektion lenkte die weitere Arbeit an dieser Molekülfamilie in Richtung Arzneimittel gegen sexuelle Funktionsstörungen. Aus dieser Forschung ging PT-141 hervor, ausführlicher beschrieben im Leitfaden Melanotan 2 und PT-141.
Was zeigen Studien zu ähnlichen Bräunungspeptiden?
Die meisten Daten zur Bräunung ohne Sonne stammen aus Studien zu Melanotan 1, einem älteren Alpha-MSH-Analogon aus demselben Labor. Melanotan 1 wirkt auf denselben Rezeptor MC1R, hat aber einen anderen, linearen Aufbau. Seine Ergebnisse zeigen, wie die Haut auf Melanotropine reagiert, lassen sich aber nicht direkt auf Melanotan 2 übertragen.
- JAMA, 1991. 28 gesunde Männer erhielten 10 Injektionen innerhalb von 12 Tagen. Die Haut wurde dunkler, sowohl bei Menschen, die schlecht bräunen, als auch bei denen, die leicht bräunen. Nach Placebo gab es keine Veränderung. Am dunkelsten war die Haut eine bis drei Wochen nach der letzten Dosis, obwohl die Teilnehmer ständig eine Sonnencreme mit hohem Schutzfaktor benutzten.
- Photochemistry and Photobiology, 2000. Bei sieben Freiwilligen stieg der Eumelaningehalt der Haut am Unterarm im Mittel um 98 Prozent und an der Stirn um 49 Prozent. Der Phäomelaningehalt änderte sich nicht. Die Bräune bestand also aus dem dunklen, schützenden Farbstoff.
- Archives of Dermatology, 2004. Wer Melanotan 1 mit Sonne kombinierte, bräunte stärker als die Gruppe nur mit Sonne. Die Bräune hielt mindestens drei Wochen länger. Die Gruppe ohne Peptid brauchte 50 Prozent mehr Zeit in der Sonne für denselben Farbton. In einem Teil der Studie hatte die Haut der Personen mit Peptid nach der Bestrahlung außerdem 47 Prozent weniger Sonnenbrandzellen.
Diese drei Arbeiten zeigen den Mechanismus, der auch bei Melanotan 2 greift. Ein synthetisches Melanotropin stellt die Melanozyten auf Eumelanin um, und die Bräune nimmt noch einige Wochen nach dem Ende der Gabe zu.
Worin unterscheidet sich Melanotan 2 von Melanotan 1 und Afamelanotid?
Melanotan 2 ist kürzer und stärker als Melanotan 1, wirkt aber breiter, weil es auch Rezeptoren im Gehirn anregt. Melanotan 1 erhielt den internationalen Namen Afamelanotid. Unter dem Handelsnamen Scenesse wurde es am 22. Dezember 2014 in der Europäischen Union zugelassen. Anwendungsgebiet ist die Vorbeugung phototoxischer Reaktionen bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie, einer seltenen Krankheit, bei der Sonnenlicht starke Hautschmerzen auslöst.
| Merkmal | Melanotan 2 | Melanotan 1 (Afamelanotid) |
|---|---|---|
| Aufbau | 7 Aminosäuren, ringförmig geschlossen | volle Alpha-MSH-Kette, linear |
| Hauptwirkung in Studien | Bräune, spontane Erektionen, Übelkeit | Bräune |
| Status | keine Zulassung, Forschungsmaterial | Arzneimittel Scenesse, Implantat unter die Haut alle 2 Monate |
| Größte Studie | 3 Personen (1996) | 168 Patienten in zwei Studien (2015) |
In Studien, die 2015 im New England Journal of Medicine erschienen, verlängerte Afamelanotid die schmerzfreie Zeit in der Sonne. Im amerikanischen Teil lag der Median bei 69,4 Stunden gegenüber 40,8 Stunden unter Placebo. Das war der erste Beleg, dass ein synthetisches Melanotropin der Haut echten Lichtschutz gibt und nicht nur Farbe.
Was ist über Melanotan 2 nicht bekannt?
Melanotan 2 hat keine großen klinischen Studien durchlaufen und ist in keinem Land als Arzneimittel zugelassen. Die einzige veröffentlichte Bräunungsstudie umfasste drei Personen und dauerte zwei Wochen. Es gibt keine Daten zur Anwendung über viele Monate und keine dazu, wie lange die Bräune nach dem Ende der Gabe anhält.
Der neuseeländische Dermatologiedienst DermNet beschreibt bei Anwendern von Melanotan 2 das Nachdunkeln vorhandener Muttermale und das Auftreten neuer. Solche Veränderungen erschweren dem Hautarzt die Beurteilung der Haut, deshalb lohnt es sich, Muttermale vor Beginn der Forschung und regelmäßig währenddessen ärztlich ansehen zu lassen. Den Status von Peptiden, die als Forschungsmaterial verkauft werden, beschreibt der Leitfaden zum Rechtsstatus von Peptiden.
Wo kauft man Melanotan 2 und was kostet es?
Im Shop gibt es Melanotan 2 in Ampullen mit 10 mg Lyophilisat von zwei Marken. MT-2 10 mg Genheal kostet 25 EUR. MT-2 10 mg Bio-Peptide kostet ebenfalls 25 EUR. Beide Versionen, die Beschreibung des Moleküls und den Preis pro Milligramm zeigt die Seite Melanotan 2.
Die Ampulle enthält ein Pulver, das vor der Verwendung in bakteriostatischem Wasser aufgelöst wird. Den ganzen Ablauf Schritt für Schritt beschreibt der Leitfaden zum Auflösen von Peptiden. Ungelöstes Lyophilisat bewahrt man am besten im Kühlschrank und vor Licht geschützt auf.
Häufige Fragen
Bräunt Melanotan 2 ohne Sonne?
Ja. In der Studie von 1996 wurde die Haut von zwei der drei Teilnehmer nach fünf Dosen dunkler, ohne gezieltes Sonnenbaden. Ähnliche Peptide dunkelten die Haut sogar bei Menschen mit Sonnencreme nach.
Nach welcher Zeit sieht man die Bräune nach Melanotan 2?
In der Studie von 1996 wurde die dunklere Haut eine Woche nach der letzten Dosis gemessen. In Studien zu Melanotan 1 war die Haut eine bis drei Wochen nach dem Ende der Gabe am dunkelsten.
Wie wirkt Melanotan 2 auf die Haut?
Es bindet an den Rezeptor MC1R auf den Melanozyten und stellt sie auf die Bildung von Eumelanin um, dem dunklen Farbstoff. Das ist derselbe Weg, den die Sonne auslöst.
Worin unterscheidet sich Melanotan 2 von Melanotan 1?
Melanotan 2 ist kürzer, ringförmig geschlossen und wirkt auch auf Rezeptoren im Gehirn. Melanotan 1, also Afamelanotid, ist in der EU als Arzneimittel Scenesse zugelassen, Melanotan 2 hat keine Zulassung.
Ist Melanotan 2 ein zugelassenes Arzneimittel?
Nein. Melanotan 2 ist in keinem Land zugelassen und wird als Forschungsmaterial verkauft. Zugelassen sind nur das verwandte Afamelanotid und Bremelanotid, also PT-141.
Dies sind Informationen über veröffentlichte Forschung, keine medizinische Beratung. Die Wahl der Behandlung ist Sache des Arztes.
Quellen
- Dorr RT, Lines R, Levine N et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences, 1996, 58(20): 1777-1784. https://doi.org/10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Levine N, Sheftel SN, Eytan T et al. Induction of skin tanning by subcutaneous administration of a potent synthetic melanotropin. JAMA, 1991, 266(19): 2730-2736. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1658407/
- Dorr RT, Dvorakova K, Brooks C et al. Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-alpha-MSH in humans. Photochemistry and Photobiology, 2000, 72(4): 526-532. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11045725/
- Dorr RT, Ertl G, Levine N et al. Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Archives of Dermatology, 2004, 140(7): 827-835. https://doi.org/10.1001/archderm.140.7.827
- Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE et al. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. New England Journal of Medicine, 2015, 373(1): 48-59. https://doi.org/10.1056/NEJMoa1411481
- Europäische Arzneimittel-Agentur. Scenesse (Afamelanotid), Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/scenesse
- DermNet. Melanotan II. https://dermnetnz.org/topics/melanotan-ii