L'ACE-031 è uno dei pochi bloccanti della miostatina che hanno aumentato la massa muscolare in persone sane. In uno studio del 2013 una sola dose di 3 mg per chilogrammo di peso corporeo ha aumentato dopo 29 giorni la massa magra di tutto il corpo del 3,3 per cento e il volume dei muscoli della coscia del 5,1 per cento. Le partecipanti erano donne sane in menopausa, e l'ACE-031 è rimasto nel loro sangue da 10 a 15 giorni. Nei topi quattro settimane di somministrazione hanno ingrandito singoli muscoli fino al 46 per cento.
Che cos'è l'ACE-031?
L'ACE-031 è una proteina formata dalla parte esterna del recettore dell'activina di tipo IIB, in breve ActRIIB, unita a un frammento di anticorpo umano. Nel negozio compare anche con il nome ACVR2B. Il recettore ActRIIB riceve nel muscolo i segnali che ne frenano la crescita, e il più noto è la miostatina.
L'ACE-031 funziona come un'esca. Circola nel sangue e cattura la miostatina e le molecole affini prima che raggiungano il vero recettore sulla cellula muscolare. Il muscolo smette così di ricevere il segnale di freno. In che cosa l'ACE-031 si distingue dalla follistatina, che blocca la stessa via in un altro modo, lo spiega la guida sui bloccanti della miostatina.
Che cosa ha mostrato lo studio su persone sane?
Lo studio è stato pubblicato nel 2013 sulla rivista Muscle and Nerve. Era uno studio in doppio cieco contro placebo con 48 donne sane in menopausa. Ognuna ha ricevuto una sola iniezione sottocutanea di ACE-031 o di placebo, nel rapporto di tre a uno. Le dosi salivano da 0,02 a 3 mg per chilogrammo di peso corporeo.
| Che cosa è stato misurato | Risultato nel gruppo 3 mg/kg, giorno 29 |
|---|---|
| Massa magra di tutto il corpo (DXA) | più 3,3 per cento |
| Volume dei muscoli della coscia (risonanza magnetica) | più 5,1 per cento |
| Emivita dell'ACE-031 | da 10 a 15 giorni |
| Tollerabilità | in genere buona, arrossamento nel punto di iniezione |
Entrambi i cambiamenti nei muscoli erano statisticamente significativi. Il livello di ACE-031 nel sangue saliva in proporzione alla dose. Gli esami del sangue suggerivano anche un effetto favorevole sul ricambio dell'osso e del tessuto adiposo.
Quanto dura una iniezione di ACE-031?
Nello studio sull'uomo l'emivita dell'ACE-031 è stata da 10 a 15 giorni, quindi la molecola circola nel sangue per settimane. Per confronto, il GHRP-6 ha un'emivita di circa 2,5 ore. L'ACE-031 è una grande proteina unita a un frammento di anticorpo, mentre il GHRP-6 è una catena di soli sei amminoacidi.
Per questo i ricercatori hanno potuto misurare la crescita muscolare 29 giorni dopo una sola iniezione. Le emivite di altre molecole sono messe a confronto nella guida sulla durata di un peptide nell'organismo.
Che cosa ha fatto l'ACE-031 negli studi sugli animali?
I primi dati vengono da uno studio sui topi del 2010. Topi di otto settimane hanno ricevuto ACE-031 o placebo per 28 giorni. Dopo questo periodo i topi trattati pesavano in media il 16 per cento in più dei controlli.
| Muscolo del topo | Aumento di massa dopo 28 giorni |
|---|---|
| Soleo | 33 per cento |
| Plantare | 44 per cento |
| Gastrocnemio | 46 per cento |
| Estensore lungo delle dita | 26 per cento |
Sono cresciute fibre di entrambi i tipi, lente e rapide. La sezione delle fibre del plantare è aumentata del 57 per cento. I ricercatori hanno sottolineato che questo distingue l'ACE-031 dai farmaci che bloccano solo la miostatina e agiscono soprattutto sulle fibre rapide.
Nel 2026 è stato descritto uno studio sugli uistiti, piccole scimmie. Gli animali hanno ricevuto ACE-031 per 14 settimane. La loro massa magra è aumentata rispetto ai valori di partenza, cosa che non è avvenuta nel gruppo di controllo. Nel bicipite sono cresciute fibre di entrambi i tipi, e i muscoli provati in laboratorio sviluppavano più forza.
Che cosa ha mostrato lo studio sui ragazzi con distrofia di Duchenne?
L'ACE-031 è stato provato anche su ragazzi con distrofia muscolare di Duchenne, una malattia in cui i muscoli si consumano fin dall'infanzia. Ricevevano iniezioni ogni 2-4 settimane. Nei gruppi trattati si è vista una tendenza a mantenere la distanza nel test del cammino di 6 minuti, mentre nel gruppo placebo la distanza calava.
Si sono viste anche tendenze all'aumento della massa magra e della densità ossea e al calo della massa grassa. Lo studio è stato interrotto dopo il secondo schema di dosaggio per sangue dal naso e piccoli vasi dilatati, anche se non ci sono stati effetti indesiderati gravi. Gli autori hanno ritenuto il blocco della miostatina una strada promettente per curare questa malattia. L'ACE-031 non è un medicinale autorizzato.
Come si confronta l'ACE-031 con la follistatina 344?
Entrambe le molecole bloccano la stessa via, ma hanno dati diversi. La follistatina 344 è stata provata nell'uomo come terapia genica su malati, come descrive la guida su che cosa hanno mostrato gli studi sulla follistatina 344. L'ACE-031 è stato dato come proteina finita, in una sola iniezione, a persone sane.
| Caratteristica | ACE-031 | Follistatina 344 |
|---|---|---|
| Come agisce | cattura la miostatina come esca del recettore | lega la miostatina come proteina legante |
| Studi sull'uomo | donne sane, una iniezione di proteina | malati, una dose di gene |
| Risultato nell'uomo | più 3,3 per cento di massa magra | cammino più lungo in 4 pazienti su 6 |
| Emivita | da 10 a 15 giorni | il gene ha agito a lungo, la proteina non è stata studiata |
Dove comprare l'ACE-031 e quanto costa?
Nel negozio ci sono tre flaconcini di ACE-031 da 10 mg:
- ACE-031 10 mg Genheal costa 75 EUR, su ordinazione,
- ACE-031 10 mg Bio-Peptide costa 80 EUR, disponibile,
- ACE-031 10 mg Nouveaux Ltd. costa 105 EUR, disponibile.
La versione disponibile più economica è quella di Bio-Peptide, 8 EUR per milligrammo. Tutte le versioni sono raccolte nella pagina ACE-031. I prodotti del negozio sono materiale per la ricerca di laboratorio, non un medicinale.
Domande frequenti
L'ACE-031 aumenta la massa muscolare nell'uomo?
Sì, in uno studio del 2013 una sola dose di 3 mg/kg ha aumentato dopo 29 giorni la massa magra del 3,3 per cento e il volume dei muscoli della coscia del 5,1 per cento in donne sane in menopausa.
Quanto resta l'ACE-031 nel sangue?
Nello studio sull'uomo l'emivita dell'ACE-031 è stata da 10 a 15 giorni, per questo una iniezione agiva per diverse settimane.
Su quali fibre muscolari agisce l'ACE-031?
Su entrambi i tipi. Nei topi la sezione delle fibre lente è aumentata del 22 per cento e quella delle fibre rapide del 28 per cento nel soleo.
In che cosa l'ACE-031 differisce dalla follistatina 344?
L'ACE-031 cattura la miostatina come esca del recettore e ha uno studio con una sola iniezione su persone sane. La follistatina 344 è stata studiata nell'uomo come terapia genica su malati.
Quanto costa l'ACE-031 nel negozio?
Un flaconcino da 10 mg costa 75 EUR da Genheal, 80 EUR da Bio-Peptide e 105 EUR da Nouveaux Ltd.
Fonti
- Attie KM, Borgstein NG, Yang Y e coll. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle and Nerve, 2013, 47(3): 416-423. https://doi.org/10.1002/mus.23539
- Cadena SM, Tomkinson KN, Monnell TE e coll. Administration of a soluble activin type IIB receptor promotes skeletal muscle growth independent of fiber type. Journal of Applied Physiology, 2010, 109(3): 635-642. https://doi.org/10.1152/japplphysiol.00866.2009
- Cadena SM, Bogdanovich S, Khurana TS e coll. ACE-031, a soluble activin type IIB receptor, increases muscle mass and strength in the common marmoset (Callithrix jacchus). PLoS One, 2026, 21(2): e0342666. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0342666
- Campbell C, McMillan HJ, Mah JK e coll. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle and Nerve, 2017, 55(4): 458-464. https://doi.org/10.1002/mus.25268
- Cabrales A, Gil J, Fernández E e coll. Pharmacokinetic study of growth hormone-releasing peptide 6 (GHRP-6) in nine male healthy volunteers. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2013, 48(1-2): 40-46. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2012.10.006
- Lee SJ, McPherron AC. Regulation of myostatin activity and muscle growth. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(16): 9306-9311. https://doi.org/10.1073/pnas.151270098