L'ACE-031 est l'un des rares bloqueurs de la myostatine à avoir augmenté la masse musculaire chez des personnes en bonne santé. Dans une étude de 2013, une seule dose de 3 mg par kilogramme de poids corporel a augmenté au bout de 29 jours la masse maigre du corps entier de 3,3 pour cent et le volume des muscles de la cuisse de 5,1 pour cent. Les participantes étaient des femmes ménopausées en bonne santé, et l'ACE-031 est resté dans leur sang de 10 à 15 jours. Chez la souris, quatre semaines d'administration ont fait grossir certains muscles jusqu'à 46 pour cent.
Qu'est-ce que l'ACE-031 ?
L'ACE-031 est une protéine formée de la partie externe du récepteur de l'activine de type IIB, ActRIIB en abrégé, reliée à un fragment d'anticorps humain. Dans la boutique, il apparaît aussi sous le nom ACVR2B. Le récepteur ActRIIB reçoit dans le muscle les signaux qui freinent sa croissance, dont le plus connu est la myostatine.
L'ACE-031 agit comme un leurre. Il circule dans le sang et capte la myostatine et les molécules apparentées avant qu'elles n'atteignent le vrai récepteur de la cellule musculaire. Le muscle cesse alors de recevoir le signal de freinage. Ce qui distingue l'ACE-031 de la follistatine, qui bloque la même voie autrement, est expliqué dans le guide sur les bloqueurs de la myostatine.
Qu'a montré l'étude chez des personnes en bonne santé ?
L'étude a été publiée en 2013 dans la revue Muscle and Nerve. C'était un essai en double aveugle contre placebo, mené chez 48 femmes ménopausées en bonne santé. Chacune a reçu une seule injection sous-cutanée d'ACE-031 ou de placebo, dans une proportion de trois pour un. Les doses allaient de 0,02 à 3 mg par kilogramme de poids corporel.
| Ce qui a été mesuré | Résultat dans le groupe 3 mg/kg, jour 29 |
|---|---|
| Masse maigre du corps entier (DXA) | plus 3,3 pour cent |
| Volume des muscles de la cuisse (IRM) | plus 5,1 pour cent |
| Demi-vie de l'ACE-031 | 10 à 15 jours |
| Tolérance | bonne en général, rougeur au point d'injection |
Les deux changements musculaires étaient statistiquement significatifs. Le taux sanguin d'ACE-031 augmentait proportionnellement à la dose. Des marqueurs sanguins suggéraient aussi un effet favorable sur le renouvellement de l'os et du tissu adipeux.
Combien de temps agit une injection d'ACE-031 ?
Dans l'étude chez l'homme, la demi-vie de l'ACE-031 était de 10 à 15 jours, la molécule circule donc dans le sang pendant des semaines. À titre de comparaison, le GHRP-6 a une demi-vie d'environ 2,5 heures. L'ACE-031 est une grosse protéine liée à un fragment d'anticorps, alors que le GHRP-6 est une chaîne de seulement six acides aminés.
C'est pourquoi les chercheurs ont pu mesurer le gain musculaire 29 jours après une seule injection. Les demi-vies d'autres molécules sont comparées dans le guide sur la durée d'un peptide dans l'organisme.
Qu'a fait l'ACE-031 dans les études chez l'animal ?
Les premières données viennent d'une étude chez la souris de 2010. Des souris de huit semaines ont reçu de l'ACE-031 ou un placebo pendant 28 jours. Au bout de ce temps, les souris traitées pesaient en moyenne 16 pour cent de plus que les témoins.
| Muscle de la souris | Gain de masse après 28 jours |
|---|---|
| Soléaire | 33 pour cent |
| Plantaire | 44 pour cent |
| Gastrocnémien | 46 pour cent |
| Long extenseur des orteils | 26 pour cent |
Les fibres des deux types ont grossi, lentes et rapides. La section des fibres du plantaire a augmenté de 57 pour cent. Les chercheurs ont souligné que cela distingue l'ACE-031 des médicaments qui ne bloquent que la myostatine et agissent surtout sur les fibres rapides.
En 2026, une étude chez le ouistiti, un petit singe, a été décrite. Les animaux ont reçu de l'ACE-031 pendant 14 semaines. Leur masse maigre a augmenté par rapport aux valeurs de départ, ce qui n'a pas été le cas dans le groupe témoin. Les fibres des deux types ont grossi dans le biceps, et les muscles testés en laboratoire développaient plus de force.
Qu'a montré l'étude chez des garçons atteints de dystrophie de Duchenne ?
L'ACE-031 a aussi été testé chez des garçons atteints de dystrophie musculaire de Duchenne, une maladie où les muscles fondent dès l'enfance. Ils recevaient des injections toutes les 2 à 4 semaines. Dans les groupes traités, on a observé une tendance au maintien de la distance au test de marche de 6 minutes, alors qu'elle diminuait dans le groupe placebo.
On a aussi vu des tendances à la hausse de la masse maigre et de la densité osseuse et à la baisse de la masse grasse. L'étude a été arrêtée après le deuxième schéma de doses en raison de saignements de nez et de petits vaisseaux dilatés, sans effet indésirable grave. Les auteurs ont jugé le blocage de la myostatine prometteur pour traiter cette maladie. L'ACE-031 n'est pas un médicament autorisé.
Comment l'ACE-031 se compare-t-il à la follistatine 344 ?
Les deux molécules bloquent la même voie, mais leurs données diffèrent. La follistatine 344 a été testée chez l'homme comme thérapie génique chez des malades, comme le décrit le guide sur ce qu'ont montré les études sur la follistatine 344. L'ACE-031 a été donné sous forme de protéine finie, en une injection, à des personnes en bonne santé.
| Caractéristique | ACE-031 | Follistatine 344 |
|---|---|---|
| Mode d'action | capte la myostatine comme leurre de récepteur | lie la myostatine comme protéine de liaison |
| Études chez l'homme | femmes en bonne santé, une injection de protéine | malades, une dose de gène |
| Résultat chez l'homme | plus 3,3 pour cent de masse maigre | marche plus longue chez 4 patients sur 6 |
| Demi-vie | 10 à 15 jours | le gène a agi longtemps, la protéine n'a pas été étudiée |
Où acheter de l'ACE-031 et combien coûte-t-il ?
La boutique propose trois flacons d'ACE-031 de 10 mg :
- ACE-031 10 mg Genheal coûte 75 EUR, sur commande,
- ACE-031 10 mg Bio-Peptide coûte 80 EUR, en stock,
- ACE-031 10 mg Nouveaux Ltd. coûte 105 EUR, en stock.
La version en stock la moins chère est celle de Bio-Peptide, soit 8 EUR par milligramme. Toutes les versions sont réunies sur la page ACE-031. La place de l'ACE-031 parmi les autres peptides pour le muscle est décrite dans le guide sur ce qu'ont montré les études sur les peptides en musculation. Les produits de la boutique sont du matériel de recherche en laboratoire, pas un médicament.
Questions fréquentes
L'ACE-031 augmente-t-il la masse musculaire chez l'homme ?
Oui, dans une étude de 2013, une seule dose de 3 mg/kg a augmenté au bout de 29 jours la masse maigre de 3,3 pour cent et le volume des muscles de la cuisse de 5,1 pour cent chez des femmes ménopausées en bonne santé.
Combien de temps l'ACE-031 reste-t-il dans le sang ?
Dans l'étude chez l'homme, la demi-vie de l'ACE-031 était de 10 à 15 jours, c'est pourquoi une injection agissait pendant plusieurs semaines.
Sur quelles fibres musculaires agit l'ACE-031 ?
Sur les deux types. Chez la souris, la section des fibres lentes a augmenté de 22 pour cent et celle des fibres rapides de 28 pour cent dans le soléaire.
En quoi l'ACE-031 diffère-t-il de la follistatine 344 ?
L'ACE-031 capte la myostatine comme leurre de récepteur et a une étude avec une seule injection chez des personnes en bonne santé. La follistatine 344 a été étudiée chez l'homme comme thérapie génique chez des malades.
Combien coûte l'ACE-031 dans la boutique ?
Un flacon de 10 mg coûte 75 EUR chez Genheal, 80 EUR chez Bio-Peptide et 105 EUR chez Nouveaux Ltd.
Sources
- Attie KM, Borgstein NG, Yang Y et al. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle and Nerve, 2013, 47(3): 416-423. https://doi.org/10.1002/mus.23539
- Cadena SM, Tomkinson KN, Monnell TE et al. Administration of a soluble activin type IIB receptor promotes skeletal muscle growth independent of fiber type. Journal of Applied Physiology, 2010, 109(3): 635-642. https://doi.org/10.1152/japplphysiol.00866.2009
- Cadena SM, Bogdanovich S, Khurana TS et al. ACE-031, a soluble activin type IIB receptor, increases muscle mass and strength in the common marmoset (Callithrix jacchus). PLoS One, 2026, 21(2): e0342666. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0342666
- Campbell C, McMillan HJ, Mah JK et al. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle and Nerve, 2017, 55(4): 458-464. https://doi.org/10.1002/mus.25268
- Cabrales A, Gil J, Fernández E et al. Pharmacokinetic study of growth hormone-releasing peptide 6 (GHRP-6) in nine male healthy volunteers. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2013, 48(1-2): 40-46. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2012.10.006
- Lee SJ, McPherron AC. Regulation of myostatin activity and muscle growth. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(16): 9306-9311. https://doi.org/10.1073/pnas.151270098