ACE-031 to jeden z nielicznych blokerów miostatyny, który zwiększył masę mięśni u zdrowych ludzi. W badaniu z 2013 roku jedna dawka 3 mg na kilogram masy ciała podniosła po 29 dniach masę beztłuszczową całego ciała o 3,3 procent, a objętość mięśni uda o 5,1 procent. Badane były zdrowe kobiety po menopauzie, a ACE-031 krążył w ich krwi od 10 do 15 dni. U myszy cztery tygodnie podawania powiększyły poszczególne mięśnie nawet o 46 procent.
Czym jest ACE-031?
ACE-031 to białko zbudowane z zewnętrznej części receptora aktywiny typu IIB, w skrócie ActRIIB, połączonej z fragmentem ludzkiego przeciwciała. W sklepie występuje też pod nazwą ACVR2B. Receptor ActRIIB odbiera w mięśniu sygnały, które hamują jego wzrost, a najbardziej znanym z nich jest miostatyna.
ACE-031 działa jak wabik. Krąży we krwi i przechwytuje miostatynę oraz pokrewne cząsteczki, zanim dotrą do prawdziwego receptora na komórce mięśniowej. Mięsień przestaje wtedy dostawać sygnał hamujący. Czym ACE-031 różni się od follistatyny, która blokuje ten sam szlak inną drogą, wyjaśnia wpis o blokerach miostatyny.
Co pokazało badanie u zdrowych ludzi?
Badanie opublikowano w 2013 roku w czasopiśmie Muscle and Nerve. Była to próba z podwójnie ślepą próbą i placebo, w której wzięło udział 48 zdrowych kobiet po menopauzie. Każda dostała jeden zastrzyk podskórny ACE-031 albo placebo, w proporcji trzy do jednego. Dawki rosły od 0,02 do 3 mg na kilogram masy ciała.
| Co zmierzono | Wynik w grupie 3 mg/kg, 29. dzień |
|---|---|
| Masa beztłuszczowa całego ciała (DXA) | plus 3,3 procent |
| Objętość mięśni uda (rezonans magnetyczny) | plus 5,1 procent |
| Okres półtrwania ACE-031 | 10 do 15 dni |
| Tolerancja | na ogół dobra, zaczerwienienie w miejscu wkłucia |
Obie zmiany w mięśniach były istotne statystycznie. Stężenie ACE-031 we krwi rosło proporcjonalnie do dawki. Wskaźniki we krwi sugerowały też korzystny wpływ na przemianę kości i tkanki tłuszczowej.
Jak długo działa jeden zastrzyk ACE-031?
Okres półtrwania ACE-031 wyniósł w badaniu u ludzi od 10 do 15 dni, czyli cząsteczka krąży we krwi tygodniami. Dla porównania GHRP-6 ma okres półtrwania około 2,5 godziny. ACE-031 to duże białko połączone z fragmentem przeciwciała, a GHRP-6 to łańcuch zaledwie sześciu aminokwasów.
Dlatego badacze mogli zmierzyć przyrost mięśni po 29 dniach od jednego zastrzyku. Okresy półtrwania innych cząsteczek zestawia wpis o tym, jak długo peptyd zostaje w organizmie.
Co ACE-031 robił w badaniach na zwierzętach?
Pierwsze dane pochodzą z badania na myszach z 2010 roku. Ośmiotygodniowe myszy dostawały ACE-031 albo placebo przez 28 dni. Po tym czasie myszy leczone ważyły średnio o 16 procent więcej niż kontrolne.
| Mięsień myszy | Przyrost masy po 28 dniach |
|---|---|
| Płaszczkowaty | 33 procent |
| Podeszwowy | 44 procent |
| Brzuchaty łydki | 46 procent |
| Prostownik długi palców | 26 procent |
Rosły włókna obu typów, wolne i szybkie. Przekrój włókien w mięśniu podeszwowym zwiększył się o 57 procent. Badacze podkreślili, że to odróżnia ACE-031 od leków blokujących wyłącznie miostatynę, które działają głównie na włókna szybkie.
W 2026 roku opisano badanie na marmozetach, małych małpach. Zwierzęta dostawały ACE-031 przez 14 tygodni. Ich masa beztłuszczowa wzrosła wobec wartości wyjściowych, czego nie było w grupie kontrolnej. Powiększyły się włókna obu typów w mięśniu dwugłowym ramienia, a mięśnie badane w laboratorium rozwijały większą siłę.
Co pokazało badanie u chłopców z dystrofią Duchenne'a?
ACE-031 sprawdzono też u chłopców z dystrofią mięśniową Duchenne'a, chorobą, w której mięśnie zanikają od dzieciństwa. Dostawali oni zastrzyki co 2 do 4 tygodni. W grupach leczonych zaobserwowano tendencję do utrzymania dystansu w teście 6-minutowego marszu, podczas gdy w grupie placebo dystans malał.
Widoczne były też tendencje do wzrostu masy beztłuszczowej i gęstości kości oraz do spadku masy tłuszczowej. Badanie zakończono po drugim schemacie dawkowania z powodu krwawień z nosa i poszerzonych naczynek, choć nie było poważnych działań niepożądanych. Autorzy uznali blokowanie miostatyny za obiecujący kierunek leczenia tej choroby. ACE-031 nie jest zarejestrowanym lekiem.
Jak ACE-031 wypada na tle follistatyny 344?
Obie cząsteczki blokują ten sam szlak, ale mają inne dane. Follistatynę 344 sprawdzano u ludzi jako terapię genową u chorych, opisaną we wpisie o tym, co pokazały badania nad follistatyną 344. ACE-031 podano jako gotowe białko, w jednym zastrzyku, zdrowym osobom.
| Cecha | ACE-031 | Follistatyna 344 |
|---|---|---|
| Jak działa | przechwytuje miostatynę jako wabik receptora | wiąże miostatynę jako białko wiążące |
| Badania u ludzi | zdrowe kobiety, jeden zastrzyk białka | chorzy, jedno podanie genu |
| Wynik u ludzi | plus 3,3 procent masy beztłuszczowej | dłuższy dystans marszu u 4 z 6 pacjentów |
| Okres półtrwania | 10 do 15 dni | gen działał długo, białka nie badano |
Gdzie kupić ACE-031 i ile kosztuje?
W sklepie są trzy fiolki ACE-031 po 10 mg:
- ACE-031 10 mg Genheal kosztuje 300 zł, na zamówienie,
- ACE-031 10 mg Bio-Peptide kosztuje 320 zł, dostępny od ręki,
- ACE-031 10 mg Nouveaux kosztuje 420 zł, dostępny od ręki.
Najtańszy od ręki jest wariant Bio-Peptide, czyli 32 zł za miligram. Wszystkie warianty zbiera strona ACE-031. Jak ACE-031 wypada na tle innych peptydów na mięśnie, opisuje wpis o tym, co pokazały badania nad peptydami w kulturystyce. Produkty w sklepie są materiałem do badań laboratoryjnych, a nie lekiem.
Najczęstsze pytania
Czy ACE-031 zwiększa masę mięśni u ludzi?
Tak, w badaniu z 2013 roku jedna dawka 3 mg/kg zwiększyła po 29 dniach masę beztłuszczową o 3,3 procent, a objętość mięśni uda o 5,1 procent u zdrowych kobiet po menopauzie.
Jak długo ACE-031 krąży we krwi?
Okres półtrwania ACE-031 wyniósł w badaniu u ludzi od 10 do 15 dni, dlatego jeden zastrzyk działał przez kilka tygodni.
Na które włókna mięśniowe działa ACE-031?
Na oba typy. U myszy przekrój włókien wolnych wzrósł o 22 procent, a szybkich o 28 procent w mięśniu płaszczkowatym.
Czym ACE-031 różni się od follistatyny 344?
ACE-031 przechwytuje miostatynę jako wabik receptora i ma badanie z jednym zastrzykiem u zdrowych ludzi. Follistatynę 344 badano u ludzi jako terapię genową u chorych.
Ile kosztuje ACE-031 w sklepie?
Fiolka 10 mg kosztuje 300 zł u Genheal, 320 zł u Bio-Peptide i 420 zł u Nouveaux.
Źródła
- Attie KM, Borgstein NG, Yang Y i in. A single ascending-dose study of muscle regulator ACE-031 in healthy volunteers. Muscle and Nerve, 2013, 47(3): 416-423. https://doi.org/10.1002/mus.23539
- Cadena SM, Tomkinson KN, Monnell TE i in. Administration of a soluble activin type IIB receptor promotes skeletal muscle growth independent of fiber type. Journal of Applied Physiology, 2010, 109(3): 635-642. https://doi.org/10.1152/japplphysiol.00866.2009
- Cadena SM, Bogdanovich S, Khurana TS i in. ACE-031, a soluble activin type IIB receptor, increases muscle mass and strength in the common marmoset (Callithrix jacchus). PLoS One, 2026, 21(2): e0342666. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0342666
- Campbell C, McMillan HJ, Mah JK i in. Myostatin inhibitor ACE-031 treatment of ambulatory boys with Duchenne muscular dystrophy: results of a randomized, placebo-controlled clinical trial. Muscle and Nerve, 2017, 55(4): 458-464. https://doi.org/10.1002/mus.25268
- Cabrales A, Gil J, Fernández E i in. Pharmacokinetic study of growth hormone-releasing peptide 6 (GHRP-6) in nine male healthy volunteers. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2013, 48(1-2): 40-46. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2012.10.006
- Lee SJ, McPherron AC. Regulation of myostatin activity and muscle growth. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(16): 9306-9311. https://doi.org/10.1073/pnas.151270098