IGF-1 LR3 działał w badaniach 2 do 3 razy silniej niż naturalny IGF-1, a u zdrowych, rosnących szczurów nawet około 6 razy silniej. Dawka 44 mikrogramów dziennie dała ten sam przyrost masy ciała, zatrzymanie azotu i wykorzystanie paszy co 278 mikrogramów zwykłego IGF-1. U zwierząt w stanie wyniszczenia LR3 hamował utratę masy ciała i rozpad białek mięśni, a synteza białek w mięśniach rosła nawet o 50 procent. Poniżej zbieramy te wyniki i wyjaśniamy, skąd bierze się przewaga LR3 nad zwykłym IGF-1.
Czym jest IGF-1 LR3?
IGF-1 to insulinopodobny czynnik wzrostu, przez który hormon wzrostu działa na mięśnie, kości i wiele innych tkanek. LR3 to jego zmodyfikowana wersja, którą w 1992 roku opisali badacze z australijskiej agencji naukowej CSIRO w Adelajdzie. Różni się od naturalnego IGF-1 dwiema zmianami:
- litera R3: na trzeciej pozycji łańcucha kwas glutaminowy zastąpiono argininą,
- litera L, od angielskiego "long": na początku łańcucha dołączono krótki odcinek dodatkowych aminokwasów.
Obie zmiany sprawiają, że LR3 bardzo słabo wiąże się z białkami wiążącymi IGF, w skrócie IGFBP. Porównanie z drugą modyfikacją, DES(1-3) IGF-1, opisuje wpis o tym, czym różnią się IGF-1 LR3 i DES(1-3) IGF-1.
Dlaczego LR3 działa silniej niż zwykły IGF-1?
Naturalny IGF-1 łączy się we krwi z białkami IGFBP. Te białka trzymają go jak w uścisku i ograniczają jego przejście z krwi do tkanek. LR3 prawie się z nimi nie łączy, więc swobodniej dociera do komórek, na które ma działać.
Ciekawe jest to, że sam LR3 łączy się z receptorem IGF-1 około 3 razy słabiej niż naturalny czynnik. Mimo to działał silniej, bo do receptora trafiało go po prostu więcej. Badacze z Adelajdy wiązali przewagę LR3 właśnie z tym, że białka wiążące nie odcinały go od tkanek.
Co pokazały badania na komórkach mięśniowych?
Pierwsze porównanie opublikowano w 1992 roku. Badacze sprawdzili kilka wydłużonych wersji IGF-1 na mioblastach szczura, czyli komórkach, z których powstają włókna mięśniowe. Wszystkie wydłużone wersje silniej niż zwykły IGF-1 pobudzały syntezę białek i DNA oraz hamowały rozpad białek.
Najsilniej działała wersja z argininą na trzeciej pozycji, czyli właśnie LR3, na równi z DES(1-3) IGF-1. W komórkach, które nie wydzielają białek IGFBP, LR3 działał słabiej od zwykłego IGF-1. To potwierdziło, że siła LR3 wynika z ominięcia białek wiążących, a nie z mocniejszego działania na sam receptor.
Jakie efekty dał IGF-1 LR3 u zwierząt?
Zespół z Adelajdy sprawdził LR3 w kilku modelach na szczurach. W większości badań peptyd podawano ciągle przez małą pompkę wszczepioną pod skórę.
| Badanie | Model | Wynik LR3 |
|---|---|---|
| Tomas, 1992 | szczury wyniszczane deksametazonem, 7 dni | około 2,5 raza silniejszy od IGF-1 w hamowaniu utraty masy |
| Tomas, 1993 | zdrowe, rosnące samice szczurów, 14 dni | 44 µg dziennie dało efekt jak 278 µg IGF-1 |
| Tomas, 1993 | szczury z cukrzycą, 7 dni | 2,5 do 3 razy silniejszy w przywracaniu wzrostu |
| Lemmey, 1994 | szczury po wycięciu części jelita | silniej poprawiał przyrost masy i wykorzystanie pokarmu |
U zdrowych samic szczurów najwyższa dawka zwykłego IGF-1 zwiększyła przyrost masy, zatrzymanie azotu i wykorzystanie paszy o 18 do 26 procent. Proporcje ciała i narządów zostały przy tym zachowane. U szczurów z cukrzycą wszystkie badane peptydy zwiększyły syntezę białek w mięśniach nawet o 50 procent, a zwykły IGF-1 działał najsłabiej.
Czy IGF-1 LR3 chroni mięśnie przed rozpadem?
Tak, w badaniu z 1992 roku na szczurach wyniszczanych deksametazonem, sterydem rozkładającym białka. Zwierzęta bez leczenia traciły w tydzień 19 gramów. Najwyższa dawka zwykłego IGF-1 zamieniła tę stratę w przyrost o 6 gramów, a LR3 działał w tym badaniu około 2,5 raza silniej.
Badacze zmierzyli też syntezę białek w mięśniach i rozpad włókien mięśniowych. Peptydy działały na oba procesy jednocześnie: zwiększały budowę białek i ograniczały ich rozpad. Przyrost masy ciała wynikał z przybytku azotu, czyli białka, a nie tłuszczu.
Czy zastrzyk raz dziennie też działa?
To sprawdziło badanie z 1996 roku, bo wcześniejsze prace używały pompek z ciągłym podawaniem. Szczury dostawały LR3 albo zwykły IGF-1 przez 7 dni, raz lub dwa razy dziennie w zastrzyku podskórnym.
- Ciągłe podawanie działało najsilniej, zwłaszcza przeciw wyniszczeniu.
- LR3 w zastrzyku raz dziennie nadal przewyższał zwykły IGF-1 w kilku wynikach.
- Rozpad białek mięśni zmalał po zastrzykach LR3 trzy razy bardziej niż po zastrzykach IGF-1.
W ochronie masy mięśni całego ciała przy wyniszczeniu oba peptydy podawane w zastrzykach wypadły podobnie. Autorzy uznali, że przewaga LR3 utrzymuje się w zastrzykach, choć jest mniejsza niż przy ciągłym podawaniu.
Na co zwrócić uwagę przy IGF-1 LR3?
IGF-1 działa podobnie do insuliny i obniża cukier we krwi. W badaniu z 1997 roku na świniach i marmozetach warianty o słabym wiązaniu z IGFBP obniżały cukier 2 do 3 razy silniej niż zwykły IGF-1. Spadek trwał też dłużej, a łączny efekt w ciągu czterech godzin był około 2 razy większy przy dawkach o tej samej sile.
Dlatego przy IGF-1 LR3 ważny jest spadek cukru we krwi, który u ludzi nie został dotąd zbadany. Nie opublikowano badań klinicznych LR3 u ludzi. IGF-1 LR3 nie jest zarejestrowanym lekiem. Jak IGF-1 łączy się z innymi drogami budowy mięśni, wyjaśnia wpis peptydy na mięśnie: oś IGF-1, MGF i miostatyna.
Gdzie kupić IGF-1 LR3 i ile kosztuje?
W sklepie są trzy fiolki IGF-1 LR3 po 1 mg:
| Produkt | Cena | Dostępność |
|---|---|---|
| IGF-1 LR3 1 mg Bio-Peptide | 250 zł | od ręki |
| IGF-1 LR3 1 mg Genheal | 250 zł | na zamówienie |
| IGF-1 LR3 1 mg Nouveaux | 300 zł | od ręki |
Wszystkie warianty zbiera strona IGF-1 LR3. Inne cząsteczki działające na wzrost mięśni opisują wpisy o follistatynie 344 i ACE-031. Produkty w sklepie są materiałem do badań laboratoryjnych, a nie lekiem.
Najczęstsze pytania
O ile IGF-1 LR3 jest silniejszy od zwykłego IGF-1?
W badaniach na szczurach od 2 do 3 razy. U zdrowych, rosnących szczurów 44 mikrogramy LR3 dały ten sam efekt co 278 mikrogramów zwykłego IGF-1.
Dlaczego IGF-1 LR3 działa silniej?
LR3 bardzo słabo wiąże się z białkami IGFBP, które zatrzymują zwykły IGF-1 we krwi. Dzięki temu łatwiej dociera do tkanek, choć sam receptor wiąże słabiej.
Czy IGF-1 LR3 działa na mięśnie?
W badaniach na szczurach peptydy IGF-1 zwiększały syntezę białek w mięśniach nawet o 50 procent i hamowały ich rozpad przy wyniszczeniu, a LR3 działał silniej od zwykłego IGF-1.
Czy IGF-1 LR3 obniża cukier we krwi?
Tak, u świń i marmozet warianty IGF-1 o słabym wiązaniu z IGFBP obniżały cukier 2 do 3 razy silniej i dłużej niż zwykły IGF-1.
Ile kosztuje IGF-1 LR3 w sklepie?
Fiolka 1 mg kosztuje 250 zł u Bio-Peptide i Genheal oraz 300 zł u Nouveaux.
Źródła
- Francis GL, Ross M, Ballard FJ i in. Novel recombinant fusion protein analogues of insulin-like growth factor (IGF)-I indicate the relative importance of IGF-binding protein and receptor binding for enhanced biological potency. Journal of Molecular Endocrinology, 1992, 8(3): 213-223. https://doi.org/10.1677/jme.0.0080213
- Tomas FM, Knowles SE, Owens PC i in. Insulin-like growth factor-I (IGF-I) and especially IGF-I variants are anabolic in dexamethasone-treated rats. Biochemical Journal, 1992, 282(1): 91-97. https://doi.org/10.1042/bj2820091
- Tomas FM, Knowles SE, Chandler CS i in. Anabolic effects of insulin-like growth factor-I (IGF-I) and an IGF-I variant in normal female rats. Journal of Endocrinology, 1993, 137(3): 413-421. https://doi.org/10.1677/joe.0.1370413
- Tomas FM, Knowles SE, Owens PC i in. Insulin-like growth factor-I and more potent variants restore growth of diabetic rats without inducing all characteristic insulin effects. Biochemical Journal, 1993, 291(3): 781-786. https://doi.org/10.1042/bj2910781
- Lemmey AB, Ballard FJ, Martin AA i in. Treatment with IGF-I peptides improves function of the remnant gut following small bowel resection in rats. Growth Factors, 1994, 10(4): 243-252. https://doi.org/10.3109/08977199409010990
- Tomas FM, Lemmey AB, Read LC, Ballard FJ. Superior potency of infused IGF-I analogues which bind poorly to IGF-binding proteins is maintained when administered by injection. Journal of Endocrinology, 1996, 150(1): 77-84. https://doi.org/10.1677/joe.0.1500077
- Tomas FM, Walton PE, Dunshea FR, Ballard FJ. IGF-I variants which bind poorly to IGF-binding proteins show more potent and prolonged hypoglycaemic action than native IGF-I in pigs and marmoset monkeys. Journal of Endocrinology, 1997, 155(2): 377-386. https://doi.org/10.1677/joe.0.1550377