Sermorelin, Mod GRF 1-29, CJC-1295 und Tesamorelin gehören zu einer Gruppe: Es sind GHRH-Analoga, also Nachbildungen des Hormons, mit dem der Hypothalamus die Hypophyse zur Ausschüttung von Wachstumshormon anregt. Sie unterscheiden sich in der Kettenlänge, der Widerstandskraft gegen Enzyme und der Wirkdauer. CJC-1295 mit DAC blieb 5,8 bis 8,1 Tage im Blut, Tesamorelin ist nach etwa 11 Minuten verschwunden. Hier finden Sie alle vier Moleküle in einer Tabelle, die wichtigsten Studien zu jedem und die Preise der Ampullen im Shop.
Was ist ein GHRH-Analogon?
Ein GHRH-Analogon ist ein Peptid, das das natürliche Wachstumshormon-Releasing-Hormon nachahmt. Natürliches GHRH bildet der Hypothalamus, sein Rezeptor sitzt im vorderen Teil der Hypophyse. Nach der Bindung an den Rezeptor schüttet die Hypophyse eine Portion Wachstumshormon aus, und die Leber antwortet mit der Bildung von IGF-1. Die Analoga nutzen denselben Weg, das Wachstumshormon stammt also aus der eigenen Hypophyse und nicht aus der Spritze.
Natürliches GHRH hat als Arzneimittel einen großen Nachteil. Die Autoren einer Studie zu CJC-1295 von 2006 schreiben offen, dass seine kurze Wirkdauer den Einsatz begrenzt. Abgebaut wird es unter anderem vom Enzym DPP-IV, das im Blut vorkommt. Jedes der vier Analoga löst dieses Problem auf eigene Weise, und genau das unterscheidet sie am stärksten. Die zweite Gruppe von Wachstumshormon-Peptiden, die über den Ghrelin-Rezeptor wirkt, beschreibt der Leitfaden zu GHRH, GHRP und Ghrelin.
Wie unterscheiden sich die vier GHRH-Analoga?
Kurz gesagt: Sermorelin ist das einfachste, Mod GRF 1-29 das widerstandsfähigere, CJC-1295 mit DAC das am längsten wirkende und Tesamorelin das einzige, das heute als Arzneimittel zugelassen ist. Die Tabelle fasst zusammen, was sich mit Quelle belegen lässt.
| Merkmal | Sermorelin | Mod GRF 1-29 | CJC-1295 mit DAC | Tesamorelin |
|---|---|---|---|---|
| Kettenlänge | 29 Aminosäuren | 29 Aminosäuren mit 4 Austauschen | 29 Aminosäuren mit 4 Austauschen und albuminbindender Gruppe | 44 Aminosäuren mit Hexenoyl-Kette |
| Was der Aufbau ändert | kürzester Abschnitt mit voller GHRH-Aktivität | D-Alanin an Position 2 schützt vor dem Enzym DPP-4 | bindet im Blut an Albumin | volle GHRH-Kette mit Zusatz am Anfang |
| Zeit im Blut | kurz, wie natürliches GHRH | länger als Sermorelin | Halbwertszeit 5,8-8,1 Tage | Halbwertszeit etwa 11 Minuten |
| Status als Arzneimittel | früher Geref in den USA, aus kommerziellen Gründen vom Markt genommen | keine Zulassung | keine Zulassung | Egrifta in den USA seit 2010 |
| Preis im Shop | ab 40 EUR für 5 mg | ab 35 EUR für 10 mg | ab 35 EUR für 5 mg | 50 EUR für 10 mg |
Was zeichnet Sermorelin aus?
Sermorelin ist das kürzeste synthetische Peptid, das die volle biologische Aktivität von GHRH behält. Es hat 29 Aminosäuren, also den Anfangsabschnitt des natürlichen Hormons. Eine Übersicht von 1999 in der Zeitschrift BioDrugs beschreibt zwei Einsatzgebiete. Das erste ist ein diagnostischer Test: Eine intravenöse Dosis von 1 Mikrogramm pro Kilogramm prüft, ob die Hypophyse Wachstumshormon ausschütten kann. Das zweite ist die Behandlung von Kindern mit idiopathischem Wachstumshormonmangel.
Kinder erhielten 30 Mikrogramm pro Kilogramm einmal täglich vor dem Schlafen unter die Haut. Die Wachstumsgeschwindigkeit stieg über 12 Monate signifikant, und bei einem Teil der Kinder hielt die Wirkung 36 Monate an. Die häufigsten Nebenwirkungen waren vorübergehende Gesichtsrötung und Schmerzen an der Einstichstelle. In den USA war Sermorelin als Arzneimittel Geref zugelassen. Die FDA stellte 2013 fest, dass Geref nicht aus Gründen der Sicherheit oder Wirksamkeit vom Markt genommen wurde.
Was ist Mod GRF 1-29?
Mod GRF 1-29 ist derselbe Abschnitt aus 29 Aminosäuren wie Sermorelin, aber mit vier ausgetauschten Aminosäuren. Der wichtigste Austausch ist D-Alanin an Position zwei, das die Kette vor dem Enzym DPP-4 schützt. Dieselbe vierfach substituierte Kette ist das Gerüst von CJC-1295. Eine Arbeit von 2005 in der Zeitschrift Endocrinology beschreibt CJC-1295 genau als vierfach substituierte Form von GRF 1-29 mit angehängter albuminbindender Gruppe.
Mod GRF 1-29 wird deshalb auch CJC-1295 ohne DAC genannt. Es wirkt länger als Sermorelin, aber immer noch kurz, weil es nicht an Albumin bindet. Einen genauen Vergleich mit Sermorelin bietet der Leitfaden Sermorelin und Mod GRF 1-29.
Warum wirkt CJC-1295 mit DAC am längsten?
CJC-1295 mit DAC bindet an Albumin, das häufigste Eiweiß im Blut, und zirkuliert deshalb viele Tage im Blut. Die Abkürzung DAC steht für eine chemische Gruppe, die das Peptid nach der Injektion an Albumin heftet. In einer Studie an Ratten von 2005 war dieser Komplex widerstandsfähiger gegen das Enzym DPP-IV. CJC-1295 war länger als 72 Stunden im Plasma nachweisbar.
Eine Studie an gesunden Erwachsenen von 2006, erschienen im Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, bestätigte das beim Menschen. Nach einer einzigen Injektion stieg die mittlere Konzentration des Wachstumshormons um das 2- bis 10-Fache und blieb 6 Tage oder länger erhöht. IGF-1 stieg um das 1,5- bis 3-Fache und blieb 9 bis 11 Tage erhöht. Nach mehreren Dosen lag IGF-1 bis zu 28 Tage über dem Ausgangswert. Den Unterschied zwischen der Version mit und ohne DAC beschreibt der Leitfaden CJC-1295 mit oder ohne DAC.
Was haben Studien zu Tesamorelin bestätigt?
In einer Studie im New England Journal of Medicine von 2007 verringerte Tesamorelin das viszerale Fett innerhalb von 26 Wochen um 15,2 Prozent. Teilgenommen haben 412 Patienten mit HIV und vermehrtem Bauchfett. Die Hälfte erhielt täglich 2 mg Tesamorelin unter die Haut, die andere Hälfte Placebo. In der Placebogruppe nahm das viszerale Fett im selben Zeitraum um 5,0 Prozent zu.
In der Tesamorelin-Gruppe sanken die Triglyceride im Mittel um 50 mg pro Deziliter, und IGF-1 stieg um 81 Prozent. Auch das Verhältnis von Gesamtcholesterin zu HDL verbesserte sich. Auf dieser Grundlage wurde Tesamorelin 2010 in den USA zugelassen. Die aktuelle Fachinformation von Egrifta nennt als Indikation die Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei Erwachsenen mit HIV und Lipodystrophie. Sie hält auch fest, dass das Mittel nicht zur Gewichtsabnahme dient.
Tesamorelin besteht aus 44 Aminosäuren, also der vollen Kette des menschlichen GHRH. Am Anfang der Kette ist eine kurze Kohlenstoffkette mit einer Doppelbindung angehängt. In der neueren Form des Arzneimittels beträgt die empfohlene Dosis 1,28 mg einmal täglich. Mehr zu Zulassung und Grenzen beschreibt der Leitfaden zu Tesamorelin.
Welches GHRH-Analogon für die Forschung wählen?
Die Wahl hängt davon ab, welches Ausschüttungsmuster des Wachstumshormons die Studie nachbilden soll. Tesamorelin verschwindet nach wenigen Minuten aus dem Blut, ähnlich wie andere kurze Analoga. CJC-1295 mit DAC hebt Wachstumshormon und IGF-1 nach einer einzigen Injektion für viele Tage an. Die Liste unten ordnet diese Unterschiede.
- Sermorelin hat eine Zulassung als Arzneimittel und klinische Studien bei Kindern hinter sich.
- Mod GRF 1-29 ist eine widerstandsfähigere Version des kurzen Analogons und wird oft mit einem Ghrelin-Sekretagogum kombiniert.
- CJC-1295 mit DAC passt dort, wo ein langer, gleichmäßiger Anstieg von IGF-1 zählt.
- Tesamorelin hat die am besten belegte Wirkung auf viszerales Fett.
GHRH-Analoga werden oft mit Sekretagoga kombiniert, die über den Ghrelin-Rezeptor wirken, zum Beispiel mit Ipamorelin. Warum dieses Paar am beliebtesten ist, erklärt der Leitfaden zu CJC-1295 und Ipamorelin.
Was kosten GHRH-Analoga im Shop?
Im Shop gibt es 9 Artikel der vier besprochenen Moleküle von drei Herstellern. Die Preise in der Tabelle stammen von den Produktseiten.
| Produkt | Inhalt | Preis | Preis pro mg |
|---|---|---|---|
| Sermorelin Bio-Peptide | 5 mg | 40 EUR | 8,00 EUR |
| Sermorelin Genheal | 5 mg | 40 EUR | 8,00 EUR |
| Sermorelin Nouveaux Ltd. | 10 mg | 75 EUR | 7,50 EUR |
| Mod GRF 1-29 Bio-Peptide | 10 mg | 35 EUR | 3,50 EUR |
| Mod GRF 1-29 Genheal | 10 mg | 35 EUR | 3,50 EUR |
| Mod GRF 1-29 Nouveaux Ltd. | 10 mg | 40 EUR | 4,00 EUR |
| CJC-1295 mit DAC Genheal | 5 mg | 35 EUR | 7,00 EUR |
| CJC-1295 mit DAC Nouveaux Ltd. | 10 mg | 60 EUR | 6,00 EUR |
| Tesamorelin Genheal | 10 mg | 50 EUR | 5,00 EUR |
Im Katalog gibt es außerdem Ampullen CJC-1295 ohne DAC zu 5 und 10 mg. Beschreibungen der Moleküle, alle Varianten und die aktuelle Verfügbarkeit finden Sie auf den Seiten Sermorelin, Mod GRF 1-29, CJC-1295 mit DAC und Tesamorelin.
Häufige Fragen
Worin unterscheidet sich Sermorelin von Tesamorelin?
Sermorelin hat 29 Aminosäuren, also den Anfangsabschnitt von GHRH. Tesamorelin hat die vollen 44 Aminosäuren mit angehängter Kohlenstoffkette und ist als Arzneimittel Egrifta zugelassen.
Welches GHRH-Analogon wirkt am längsten?
CJC-1295 mit DAC. In einer Studie von 2006 lag seine Halbwertszeit bei 5,8 bis 8,1 Tagen, und IGF-1 blieb nach einer einzigen Dosis 9 bis 11 Tage erhöht.
Ist Mod GRF 1-29 dasselbe wie CJC-1295?
Mod GRF 1-29 ist die vierfach substituierte Kette GRF 1-29, also das Gerüst von CJC-1295 ohne die albuminbindende DAC-Gruppe. Deshalb heißt es CJC-1295 ohne DAC.
Welches GHRH-Analogon ist ein zugelassenes Arzneimittel?
Heute nur Tesamorelin, als Egrifta in den USA seit 2010. Sermorelin war als Geref zugelassen und wurde aus anderen Gründen als Sicherheit und Wirksamkeit vom Markt genommen.
Wie viel viszerales Fett hat Tesamorelin verringert?
In einer Studie von 2007 mit 412 Patienten mit HIV sank das viszerale Fett innerhalb von 26 Wochen um 15,2 Prozent, unter Placebo stieg es um 5,0 Prozent.
Dies sind Informationen über veröffentlichte Forschung, keine medizinische Beratung. Die Wahl der Behandlung ist Sache des Arztes.
Quellen
- Teichman SL, Neale A, Lawrence B et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006, 91(3): 799-805. https://doi.org/10.1210/jc.2005-1536
- Jetté L, Léger R, Thibaudeau K et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology, 2005, 146(7): 3052-3058. https://doi.org/10.1210/en.2004-1286
- Prakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs, 1999, 12(2): 139-157. https://doi.org/10.2165/00063030-199912020-00007
- FDA. Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Were Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness. Federal Register, 4. März 2013, Dokument 2013-04827. https://www.federalregister.gov/documents/2013/03/04/2013-04827
- Falutz J, Allas S, Blot K et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine, 2007, 357(23): 2359-2370. https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375
- Theratechnologies. EGRIFTA WR (tesamorelin), Fachinformation, DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75